Ferric carboxymaltose | |
Identifikasjon | |
---|---|
DCI | Ferric carboxymaltose |
IUPAC-navn | Jern (3+) hydroksydoksyd poly- (1 → 4) -α-D-glukopyranosyl- (1 → 4) -D-glukonathydrat |
N o CAS | |
N o ECHA | 100 245 982 |
ATC-kode | |
PubChem | 86278165 |
Kjemiske egenskaper | |
Brute formel |
C 24 H 44 Fe O 25 |
Molarmasse | 788,436 ± 0,032 g / mol C 36,56%, H 5,62%, Fe 7,08%, O 50,73%, 788,436 g / mol |
Terapeutiske hensyn | |
Terapeutisk klasse | Parenterale jernpreparater |
Administrasjonsvei | intravenøs |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Ferric carboxymaltose | |
Handelsnavn | Ferinject, Inject |
---|---|
Klasse | Trivalent jern, parenterale preparater |
Identifikasjon | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100 245 982 |
DrugBank | 08917 |
Den treverdige carboxymaltose er et medikament for behandling av jernmangelanemi (jernmangel).
Den tilhører gruppen av parenterale jernpreparater. Preparatet er et makromolekylært kompleks sammensatt av jern (III) hydroksid (treverdig jern, Fe3 +) og kjøretøyets karboksymaltose. Det administreres intravenøst til pasienter med jernmangel når oral jernbehandling ikke er tilstrekkelig effektiv, ineffektiv eller ikke mulig. Sammenlignet med oral jernterapi resulterer intravenøs jernterapi i raskere korreksjon av jernmangel og derfor generelt raskere undertrykkelse av anemi.
Ferrikarboksymaltose brukes bare når jernmangel er bekreftet i blodet (f.eks. Lav ferritinkonsentrasjon , lav transferrinmetning ).
Siden intravenøs administrering av jernpreparater i sjeldne tilfeller kan utløse akutte overfølsomhetsreaksjoner av en umiddelbar type ( anafylaktiske reaksjoner ), bør preparatet kun administreres i nærvær av medisinsk personell som kan gjenkjenne og behandle umiddelbart. Slike overfølsomhetsreaksjoner. Overfølsomhetsreaksjoner skyldes hovedsakelig dekstran, som tidligere ble brukt i jernpreparater. Ferrikarboksymaltose inneholder ikke dextran.
Den aktive ingrediensen har blitt markedsført siden 2007 og er godkjent i mer enn 70 land.
I blodet absorberes det aktive prinsippet av retikulo-endotel-systemet via makrofager , hovedsakelig i leveren, der jern leveres til proteiner som sikrer lagring (ferritin) eller transport (transferrin) av jern og kan dermed bli tilgjengelig for kroppen for forskjellige funksjoner, hovedsakelig for å integreres i hemoglobinet i røde blodlegemer . Hemoglobin fører oksygen fra lungene til kroppens celler.
Tjuefire dager etter administrering var erytrocyttopptak / absorpsjon av intravenøst administrert jern som jernkarboksymaltose 91% -99% hos pasienter med jernmangelanemi og 61% - 84% hos de med renal anemi.
Etter administrering av en enkelt dose på 100 mg til 1000 mg , oppnås maksimale serumjernekonsentrasjoner mellom 37 µg / ml og 331 µg / ml etter 15 minutter til 1,16 timer. Det administrerte jernet elimineres raskt fra plasma , med en halveringstid på mellom 7 og 12 timer. Gjennomsnittlig oppholdstid er 11 til 17 timer. Eliminering av nyre er ubetydelig.
Effekten og sikkerheten er evaluert og dokumentert i en rekke studier, spesielt hos pasienter i dialyse, hos pasienter med anemi ved kronisk tarmsykdom, hjertesvikt eller hjertesvikt, nyre og hos pasienter med postpartumanemi.
Randomisert, dobbeltblind, multisenter, placebokontrollert studie utført på pasienter med kronisk hjertesvikt og jernmangel.
Randomisert, enkeltblind, multisenter, placebokontrollert studie på kvinner med symptomatisk utmattelse av ukjent årsak og jernmangel.
Randomisert, multisenter, kontrollert, tre-arm studie hos pasienter med kronisk nyresykdom uten dialyse.
Randomisert, multisenter, kontrollert, hos gravide kvinner ( 2 e og 3 e quarter) som lider av jernmangelanemi.
Randomisert, multisenter, kontrollert studie utført på pasienter med Crohns sykdom eller ulcerøs kolitt og jernmangel.
Ferrikarboksymaltose, som alle parenterale jernpreparater, bør ikke administreres i kjent overfølsomhet overfor jernpreparater. Jernpreparater bør ikke gis i tilfelle anemi uten jernmangel. På samme måte bør de ikke administreres i tilfelle kjent jernoverbelastning eller kjent jernforstyrrelsesforstyrrelse.
Siden medisinen ikke er evaluert hos barn, bør den ikke gis til barn under 14 år.
Ferrikarboksymaltose bør ikke administreres sammen med andre legemidler eller samtidig med orale jernpreparater. Til infusjon skal preparatet bare fortynnes i steril 0,9% natriumkloridoppløsning.
Vanlige rapporterte bivirkninger (mellom 1 og 10%) inkluderer hodepine , svimmelhet, økt blodtrykk , kvalme og lokal reaksjon på injeksjonsstedet. Noen ganger rapporterte bivirkninger (mellom 0,1% og 1%) inkluderer forstyrrelser i følsomhet, dysgeusi , rask puls, blodtrykksfall, hetetokter, muskelsmerter og magesmerter, blant andre . Sjeldne rapporterte bivirkninger (0,1-0,01%) inkluderer blant annet anafylaktiske reaksjoner , venøs betennelse , oppblåsthet og influensalignende symptomer.
1 ml av preparatet inneholder 50 mg jern. Legemidlet er tilgjengelig i hetteglass på henholdsvis 2 ml , 10 ml og 20 ml , tilsvarende 100 mg , 500 mg og 1000 mg jern. Ferric carboxymaltose kan gis som en bolus eller en infusjon . En bolusadministrasjon bør ikke inneholde mer enn 15 mg jern per kg kroppsvekt. Til infusjon skal preparatet fortynnes i steril 0,9% natriumkloridoppløsning. Fortynningen skal ikke inneholde mindre enn 2 mg jern / ml, unntatt volumet av jernkarboksymaltoseoppløsningen. Ved infusjon skal ikke mer enn 20 mg jern per kg kroppsvekt administreres. Maksimal anbefalt dose per uke er 1000 mg jern.
Mengden jern som skal administreres avhenger av hemoglobinverdien og kroppsvekten og beregnes ved hjelp av Ganzoni-formelen. For administrering av 2-4 ml karboksymaltose, må ingen spesiell tidsgrense overholdes. Ved administrering av mer enn 4 ml, bør minimum infusjonstider på opptil 15 minutter overholdes. Nøyaktig informasjon er tilgjengelig i pakningsvedlegget.
Ett hetteglass inneholder følgende hjelpestoffer: vann, natriumhydroksid og saltsyre . Løsningen har en nøytral pH.
Ampuller bør oppbevares i originalemballasje, beskyttet mot lys, og gelen ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C . Uåpnede hetteglass kan oppbevares i 3 år. Åpnede hetteglass og tilberedte (fortynnede) infusjonsløsninger skal gis umiddelbart.