Iberiotoksin

En iberiotoksin ( IBTX ) er et peptid toxin isolert fra giften av den røde scorpion Hottentotta tamulus .

Handlingsmåte

Giftet virker ved å selektivt blokkere ( Kd ~ 1 nM) de kalsiumavhengige kaliumkanalene med stor konduktans, BKCa. Denne virkemåten vil sannsynligvis bli brukt til å lage nye medisiner.

Struktur

Iberiotoksin består av 37 aminosyrer med 3 disulfidbroer . Dette toksinet er homologen til charybdotoxin , et gift fra skorpionen Leiurus quinquestriatus , mindre selektiv for BK-kanalene.

Formelen er C 179 H 274 N 50 O 55 S 7 .

Toksisitet

Giften forårsaker hovedsakelig kardiopulmonale abnormiteter som sirkulasjonsforstyrrelser, myokarditt og endringer i ATPase-nivåene i hjertesarkolemmaet og kan derfor føre til døden. På grunn av giftet er denne skorpionen en viktig drapsmann for barn i landlige India : giften forårsaker først forbigående kolinerg stimulering (oppkast, svette, bradykardi, priapisme, hypersalivasjon og hypotensjon) etterfulgt av adrenerg hyperaktivitet (hypertensjon, takykardi og hjerteinsuffisiens).

Den adrenerge fasen er et doseavhengig fenomen i motsetning til den kolinerge fasen.

Behandling

Behandlingen er hovedsakelig symptomatisk. Lokal smerte behandles ved injeksjon av dehydroemetin  (in) ved punktering. Hypovolemi korrigeres ved oral rehydrering . Opphissede, forvirrede og lite samarbeidsvillige pasienter behandles med en infusjon av 5% glukose i saltoppløsning. Pasienter med hypertensjon får en enkelt dose på 5  mg sublingual nifedipin og prazosin gjennom munnen. Pasienter med lungeødem behandles med intravenøs administrering av aminofyllin og natriumbikarbonat, oral prazosin og maske oksygen.

Merknader og referanser

  1. A Galvez , G Gimenez-Gallego , JP Reuben , L Roy-Contancin , P Feigenbaum , GJ Kaczorowski og ML Garcia , “  Rensing og karakterisering av en unik, potent, peptidylprobe for den høye konduktans kalsiumaktiverte kaliumkanalen fra gift av skorpionen Buthus tamulus  ”, The Journal of Biological Chemistry , vol.  265, n o  191990, s.  11083–90 ( PMID  1694175 )
  2. S Candia , ML Garcia og R Latorre , “  Virkningsmåte for iberiotoksin, en kraftig blokkerer av den store konduktansen Ca (2 +) - aktivert K + kanal  ”, Biophysical Journal , vol.  63, n o  to1992, s.  583–90 ( PMID  1384740 , PMCID  1262182 , DOI  10.1016 / S0006-3495 (92) 81630-2 , Bibcode  1992BpJ .... 63..583C )
  3. Michel Félétou, Rudi Busse, Gillian Edwards, Ingrid Fleming, Arthur H. Weston og Paul M. Vanhoutte , “  Dialog mellom endotelceller og glatte muskelceller  ”, M / S: medisinvitenskap , vol.  19, n o  12desember 2003, s.  1242-1250 ( les online ).
  4. (i) Ernesto Ortiz, Georgina B. Gurrola, Elizabeth Schwartz Ferroni, Lourival D. Possani , "  Scorpion giftkomponenter som potensielle kandidater for medisinutvikling  " , Toxicon , vol.  93,januar 2015, s.  125–135 ( oppsummering ).
  5. Yves Landry, Yveline Rival, “  ibériotoxine  ” , på InformationHospitaliere.com , Information Hospitalière (åpnet 11. februar 2015 ) .
  6. Danièle Tritsch, Dominique Chesnoy-Marchais, Anne Feltz , nevrons fysiologi , Frankrike, Wolters Kluwer ,1999, 715  s. ( ISBN  978-2-7040-0872-8 , leses online ) , side 271.
  7. G Ferrat , C Bernard , V Fremont , TJ Mullmann , KM Giangiacomo og H Darbon , “  Strukturell basis for alfa-K toksinspesifisitet for K + kanaler avslørt gjennom løsningen 1H NMR-strukturer av to noxiustoksin-iberiotoksinkimærer  ”, Biochemistry , vol .  40, n o  37,2001, s.  10998–1006 ( PMID  11551195 , DOI  10.1021 / bi010228e )
  8. HS Bawaskar og PH Bawaskar , “  Management of the cardiovascular manifestations of forgifting by the Indian red scorpion (Mesobuthus tamulus)  ”, British heart journal , vol.  68, n o  5,1992, s.  478–80 ( PMID  1467032 , PMCID  1025191 , DOI  10.1136 / hrt.68.11.478 )

Se også

Bibliografi

Relaterte artikler