Cotrimoxazole
| Cotrimoxazole | ||
 | ||
| sulfametoksazol (øverst) og trimetoprim (nederst) | ||
| Identifikasjon | ||
|---|---|---|
| N o CAS | ||
| ATC-kode | J01 | |
| PubChem | 358641 | |
| SMIL |
CC1 = CC (= NO1) NS (= O) (= O) C2 = CC = C (C = C2) N.COC1 = CC (= CC (= C1OC) OC) CC2 = CN = C (N = C2N) N , |
|
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C14H18N4O3.C10H11N3O3S / c1-19-10-5-8 (6-11 (20-2) 12 (10) 21-3) 4-9-7-17-14 (16) 18-13 (9) 15; 1-7-6-10 (12-16-7) 13-17 (14.15) 9-4-2-8 (11) 3-5-9 / h5-7H, 4H2, 1-3H3, (H4,15,16,17,18); 2-6H, 11H2,1H3, (H, 12,13) / f / h15-16H2; 13H |
|
| Kjemiske egenskaper | ||
| Formel |
C 24 H 29 N 7 O 6 S [Isomerer] |
|
| Molarmasse | 543,595 ± 0,029 g / mol C 53,03%, H 5,38%, N 18,04%, O 17,66%, S 5,9%, |
|
| Økotoksikologi | ||
| DL 50 |
3740 mg · kg -1 Mus oral > 3000 mg · kg -1 mus sc 2010 mg · kg -1 mus ip |
|
| Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | ||
Den kotrimoksazol (eller kotrimoksazol, TMP-SMX, Bactrim , Eusaprim ) er en sammenslutning av antibiotika bakteriostatika , den trimetoprim og sulfametoksazol i et forhold fra 1 til 5, brukes til å behandle en rekke forskjellige bakterieinfeksjoner.
Synergi
Disse to komponentene virker synergi ved samtidig å blokkere to enzymer som katalyserer suksessive reaksjoner i den metabolske kjeden av folinsyre, noe som er viktig for overlevelsen av mange mikroorganismer. Denne kombinasjonen utøver, in vitro , en bakteriedrepende aktivitet som forekommer i konsentrasjoner som for de to komponentene som brukes hver for seg, bare er bakteriostatisk. På grunn av denne handlingsmåten er sjansene for motstandsutvikling minimert. Det forblir ofte aktivt på bakterier som er motstandsdyktige mot en av de to komponentene. Vanligvis består mekanismen for bakteriell resistens av produksjon av nye plasmid-enzymer, resistente eller delvis resistente mot trimetoprim eller sulfametoksazol.
Spektrum
- Følsomme: Escherichia coli , Proteus mirabilis , Klebsiella pneumoniae , Enterobacter , Salmonella , Shigella , Yersinia , Vibrio Cholerae , Brucella , Aeromonas , Haemophilus , Neisseria , Streptococcus and Staphylococcus , Listeria , Chlamydia , Pneumocystis
- Mellomprodukter: Toxoplasma gondii , Legionella
- Motstandsdyktig: Mycobacterium tuberculosis , Treponema pallidum , Pseudomonas aeruginosa , Mycoplasma , Ureaplasma
Kliniske indikasjoner
- ukomplisert urinveisinfeksjon ;
- øreinfeksjoner ;
- infeksjoner med dysenterisk syndrom ( Shigella );
- primær og sekundær forebygging og kurativ behandling av pneumocystose (og mer generelt profylakse av opportunistiske infeksjoner hos HIV + pasienter);
- primær forebygging av toksoplasmose.
Bivirkninger
Blant de alvorligste effektene er giftig epidermal nekrolyse og Stevens-Johnson syndrom .
Trimethoprim forstyrrer nyreeliminering av kalium med risiko for hyperkalemi . Kombinasjon med andre kaliumsparende legemidler, som ACE-hemmere eller angiotensin II- reseptorantagonister , kan føre til økt risiko for plutselig død .
Kontraindikasjon
- Absolutt: kjent overfølsomhet, premature og nyfødte mindre enn seks uker, alvorlig nedsatt leverfunksjon;
- relatert: alvorlige hematologiske lidelser, spesielt G6PD-mangel, alvorlig nyresvikt;
- Interaksjon: øker effekten av sulfonamider, fenytoiner, vitamin K, tiazider, metotreksat, cyklosporin, pyrimetamin.
Diverse
Co-trimoxazole er på Verdens helseorganisasjons liste over viktige medisiner (listen oppdatert iApril 2013).
Merknader og referanser
- beregnede molekylmasse fra " atomvekter av elementene 2007 " på www.chem.qmul.ac.uk .
- (no) Alappan R, Buller GK, Perazella MA, "Trimethoprim-sulfamethoxazole terapi hos polikliniske pasienter: er hyperkalemi signifikant problem? " Er J Nephrol . 1999; 19: 389-94.
- (in) Fralick million Mandonald MS Gomes T. et al. “Co-trimoxazol og plutselig død hos pasienter som får hemmere av renin-angiotensinsystem: populasjonsbasert studie” BMJ 2014; 349: g6196. DOI : 10.1136 / bmj.g6196
- (in) WHO Model List of Essential Medicines, 18. liste , april 2013
Se også
Bibliografi
- Rossi S (red.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004 . Adelaide: Australian Medicines Handbook. ( ISBN 0-9578521-4-2 ) .
- Felles formuleringskomité (2004). British National Formulary 47 utg. London: British Medical Association og Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. ( ISBN 0853698457 ) .
Eksterne linker
- Spesifikk side på Le Vidal .fr
- Swiss Compendium of Medicines: Spesialiteter som inneholder Cotrimoxazole