Aromatase-hemmer
Den aromatase-inhibitorer (AI), også kalt anti-aromatase , er en klasse av medikamenter som hemmer aktiviteten av aromatase , et enzym som bidrar til å omdanne steroide hormoner til østrogen , og således blokkere østrogenproduksjon.
Indikasjoner
Disse stoffene blir brukt i behandling av brystcancer og ovariecancer i postmenopausale kvinner , veksten av disse typer svulster som krever østrogen. De kan også brukes utenfor indikasjonen som godkjente at den ble markedsført ( unntatt markedsføringstillatelse i Frankrike, "off label" i Sveits) for å behandle eller forhindre gynekomasti hos mennesker.
De er også testet som eggløsningsindusere .
Typer aromatasehemmere
Det er to typer aromatasehemmere som er godkjent for behandling av brystkreft:
- irreversible steroidhemmere, slik som exemestan (aromasin), som danner en permanent deaktiverende kobling med aromatase;
- ikke-steroide hemmere, slik som anastrozol (Arimidex), som hemmer østrogensyntese gjennom reversibel konkurranse med andre substrater som aromatase bruker for å produsere østrogen.
Medisiner
Ikke-selektiv
- Aminoglutethimide
-
Testolakton (Teslac)
Selektiv
Annen
-
4-hydroksyandrostenedion
-
1,4,6-androstatrien-3,17-dion (ATD)
-
4-androsten-3,6,17-trion ("6-OXO")
Merknader og referanser
-
Casper RF, Mitwally MF, gjennomgang: aromatasehemmere for ovulasjonsinduksjon , J Clin Endocrinol Metab, 2006; 91: 760-771
-
(in) Mokbel K, " The Evolving role of aromatase inhibitors in breast cancer " , Int J Clin Oncol , Vol. 7, n o 5,2002, s. 279–83 ( PMID 12402060 , DOI 10.1007 / s101470200040 )
-
(in) Goss PE et al., " Treatment of advanced postmenopausal breast cancer with aromatase inhibitor year, 4-hydroxyandrostenedione: Phase II utsetting " , Cancer Research , vol. 46, n o 9,1986, s. 4823–4826 ( PMID 2942241 )