Farmakodynamikk

De farmakodynamiske eller farmakodynamiske effektene beskriver et aktivt stoff som produseres i kroppen: det er den detaljerte studien av samspillet mellom det aktive stoffet og dets mål (reseptor, fritt protein, ionekanal, etc.). Denne responsen er en komponent av den ønskede terapeutiske effekten.

I dette trinnet forlater den aktive substansen blodstrømmen for å diffundere til virkningsstedet i målorganet og kombineres med en reseptor , enzym eller hvilken som helst cellulær struktur for å fremkalle responsen.

Effekter på kroppen

Flertallet av forbindelser har en effekt på enten:

(a) Etterligne eller hemme fysiologiske / biokjemiske prosesser eller hemme patologiske prosesser

(b) Hemme vitale aktiviteter i endo- eller ektoparasitter så vel som i encellede organismer (bakterier). Det er 7 hovedmål.

Terapeutiske effekter

De terapeutiske effektene av en forbindelse skyldes hovedsakelig den spesifikke interaksjonen med ett av følgende mål:

I følge litteraturen ble det fastslått at generelle anestetika forårsaket en forstyrrelse i membranen til nevroner og forårsaket en endring i tilstrømningen av Na + . Antacida så vel som chelaterende stoffer kombineres i kroppen. Enzymsubstratbinding er en klassisk måte å endre produksjonen eller metabolismen av endogene midler på, for eksempel hemmer aspirin irreversibelt enzymet prostaglandinsyntetase (cyklo-oksygenase) med den effekten at den reduserer den inflammatoriske responsen . De Kolchicin , ekstraherte skjema planter forstyrrer funksjonen av tubulin , et strukturelt protein, det hvite Digital , alltid et medikament som brukes i behandlingen av hjertesvikt, inhiberer aktiviteten av bæreren, NA-K-ATPase . Den største klassen av forbindelser er ligander som har funksjonen å binde seg til reseptorer som dikterer de oppnådde cellulære effektene. Bortsett fra ligand-reseptorbindingen, kan reseptoren tillate oppnåelse av sin normale funksjon (via agonisten), å ha en blokkert handling (av antagonisten), eller til og med en motsatt respons til den som oppnås ved stimulering. via omvendt agonist).

Bivirkninger

En  uønsket effekt  av et medikament eller behandling er en bivirkning indusert eller potensielt indusert av behandlingen (ubehag, allergi, alvorlige komplikasjoner, inkludert død). Disse bivirkningene er forbundet med stoffets toksisitet og kan forårsake visse symptomer som:

Terapeutisk vindu

Det terapeutiske vinduet til et medikament ligger mellom konsentrasjonen som er nødvendig for å oppnå en ønskelig effekt som tillater behandling av pasienten ( effektiv dose ) og konsentrasjonen som gir mer uønskede effekter enn terapeutiske effekter. For eksempel har antiepileptika (som barbiturater) et veldig smalt terapeutisk vindu. Denne typen medisiner bør administreres med forsiktighet, selv om en liten økning i plasmakonsentrasjonen, i forhold til konsentrasjonen av den effektive dosen, forårsaker skadelige effekter. Bruk av barbiturater i klinisk anvendelse reiser dette problemet. Faktisk virker barbiturater på GABA A-reseptoren på sentralt nivå, og forsterker dermed den hemmende aktiviteten til GABA.

Handlingens varighet

Virkningsvarigheten til et administrert medikament avhenger av forskjellige faktorer:

Den Varigheten av virkningen av et medikament er lengden av tiden som bestemt medikament er effektivt. Virkningstiden er en funksjon av flere parametere, inkludert plasma halveringstid , er tiden å komme i likevekt mellom plasma og mål-kamrene, og av hastigheten av medikamentet fra den biologiske target .

Merknader og referanser

  1. (in) "  Prinsipper for farmakodynamikk og deres anvendelser i veterinærfarmakologi  "https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed ,desember 2004(åpnet desember 2014 )
  2. "  2-Target of drugs  " , på pharmacomedicale.org (åpnet 17. mai 2017 )
  3. “  Aktivering av kjernefysiske reseptorer  ” ( ArkivWikiwixArchive.isGoogle • Hva skal jeg gjøre? ) , På http://www.med.univ-montp1.fr ,1997(åpnet 19. desember 2014 )
  4. Antiepileptisk
  5. (i) Am Fam Lege, "  varighet av medikament handlinger  " , Pubmed.gov , n o  21 (2): 119-26,Februar 1980( les online )
  6. Carruthers SG, "  Duration of drug action  ", Am. Fam. Physician , vol.  21, n o  toFebruar 1980, s.  119–26 ( PMID  7352385 )
  7. Vauquelin G, Charlton SJ, "  Langvarig målbinding og gjenbinding som mekanismer for å forlenge in vivo medikamenthandling  ", Br. J. Pharmacol. , vol.  161, n o  3,oktober 2010, s.  488–508 ( PMID  20880390 , PMCID  2990149 , DOI  10.1111 / j.1476-5381.2010.00936.x )

Se også