BCX4430

BCX4430
Struktur av BCX4430
Identifikasjon
N o CAS	222631-44-9
PubChem	10445549
SMIL	O [C @ H] 3 [C @ H] (c2c1ncnc (N) c1nc2) N [C @ H] (CO) [C @ H] 3O PubChem , 3D-visning
InChI	Std. InChI: 3D-visning InChI = 1S / C11H15N5O3 / c12-11-8-6 (14-3-15-11) 4 (1-13-8) 7-10 (19) 9 (18) 5 (2-17) 16-7 / h1,3,5,7,9-10,13,16-19H, 2H2, (H2,12,14,15) / t5-, 7 +, 9-, 10 + / m1 / s1 Std . InChIKey: AMFDITJFBUXZQN-KUBHLMPHSA-N
Kjemiske egenskaper
Brute formel	C 11 H 15 N 5 O 3   [Isomerer]
Molarmasse	265,2685 ± 0,0118  g / mol C 49,81%, H 5,7%, N 26,4%, O 18,09%,
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt.

Den BCX4430 ( immuciline A ) er en nukleosidanalog , nemlig til adenosin , noe som gjør undersøkt som legemiddel viral eksperimentelle opprinnelig rettes mot hepatitt C, men som senere utviklet mot de filoviruses mer farlige som Ebola virus og Marburg-viruset . Den har også bredspektret antiviral aktivitet mot et sett med andre familier av RNA-virus , som bunyavirus , arenaviruses , paramyxoviruses , coronaviruses og flavivirus .

BCX4430 har vist seg å beskytte mot Ebola-virus sykdom og Marburg- virus sykdom hos gnagere og aper når de ble gitt opptil 48 timer etter eksponering for viruset, og utviklingen av den for bruk i Mannen ble akselerert for å fylle mangelen på tilgjengelige behandlinger for å bekjempe Ebola-virus sykdomsepidemi i Vest-Afrika .

Merknader og referanser

1. beregnede molekylmasse fra "  atomvekter av elementene 2007  " på www.chem.qmul.ac.uk .
2. (in) Siddhesh S. Kamat, Emmanuel S. Burgos og Frank M. Raushel , "  Potent inhibition of the C-P lyase nucleosidase PHNI by Immucillin trifosfat-A  " , Biochemistry , vol.  52, n o  42, 22. oktober 2013, s.  7366-7368 ( PMID  24111876 , DOI  10.1021 / bi4013287 , les online )
3. (i) Travis K. Warren, Jay Wells, Rekha G. Panchal, Kelly S. Stuthman, Nicole L. Garza, Sean A. Van Tongeren, Lian Dong, J. Cary Retterer, Brett P. Eaton, Gianluca Pegoraro Shelley Honnold , Shanta Bantia, Pravin Kotian, Xilin Chen, Brian R. Taubenheim, Lisa S. Welch, Dena M. Minning, Yarlagadda S. Babu, William P. Sheridan og Sina Bavari , “  Beskyttelse mot filovirus sykdommer ved et nytt bredspektret nukleosid analog BCX4430  ” , Nature , vol.  508, n o  7496, 17. april 2014, s.  402-405 ( PMID  24590073 , DOI  10.1038 / nature13027 , les online )
4. (i) Erik De Clercq , "  Ebola (EBOV) -infeksjon: Terapeutiske strategier  " , Biochemical Pharmacology , vol.  93, n o  1, januar 2015, s.  1-10 ( PMID  25481298 , DOI  10.1016 / j.bcp.2014.11.008 , les online )
5. (i) Gary Wong, Xiangguo Qiu, Gene G. Olinger og Gary P. Kobingeremail , "  Post-exposure therapy of filovirus infeksjoner  " , Trends in Microbiology , Vol.  22, n o  8, august 2014, s.  456-463 ( PMID  24794572 , DOI  10.1016 / j.tim.2014.04.002 , les online )
6. (i) Justin G. Julander Shanta Bantia, Brian R. Taubenheim, Dena M. Minning Pravin Kotian, John D. Morrey, Donald F. Smee, William P. Sheridan Yarlagadda S. Babu , "  bcx4430, en Novel nukleosid-analog, Behandler effektivt gul feber i en hamstermodell  ” , antimikrobielle midler og cellegift , vol.  58, n o  11 november 2014, s.  6607-6614 ( PMID  25155605 , DOI  10.1128 / AAC.03368-14 , les online )
7. (in) "  BioCryst lanserer NHP Ebola narkotikasikkerhet, effektstudier 'innen uker'  ' på Forbes ,29. august 2014(åpnet 13. januar 2015 )