Quetiapine | ||
Quetiapine molekyl. | ||
Identifikasjon | ||
---|---|---|
N o CAS | ||
N o ECHA | 100,131,193 | |
ATC-kode | N05 | |
DrugBank | DB01224 | |
PubChem | ||
SMIL |
C = 1 (c2c (Sc3c (N1) cccc3) cccc2) N1CCN (CCOCCO) CC1 , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C21H25N3O2S / c25-14-16-26-15-13-23-9-11-24 (12-10-23) 21-17-5-1-3-7-19 ( 17) 27-20-8-4-2-6-18 (20) 22-21 / h1-8.25H, 9-16H2 |
|
Kjemiske egenskaper | ||
Brute formel |
C 21 H 25 N 3 O 2 S [Isomerer] |
|
Molarmasse | 383,507 ± 0,025 g / mol C 65,77%, H 6,57%, N 10,96%, O 8,34%, S 8,36%, |
|
Forholdsregler | ||
Direktiv 67/548 / EØF | ||
T Symboler : T : Giftige R-setninger : R25 : Giftige ved svelging. S-setninger : S45 : I tilfelle en ulykke eller hvis du føler deg uvel, kontakt lege umiddelbart (vis etiketten der det er mulig). R-setninger : 25, S-setninger : 45, |
||
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | ||
Quetiapine | |
Handelsnavn | Seroquel (Belgia, Canada, Sveits) Sequase (Sveits) |
---|---|
Klasse | Antipsykotisk neuroleptisk atypisk |
Identifikasjon | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,131,193 |
ATC-kode | N05AH04 |
DrugBank | 01224 |
Den quetiapin (markedsført i Frankrike under navnet Xeroquel, quetiapin, Ketipinor) er et atypisk antipsykotisk middel som brukes til å behandle forskjellige typer av lidelser eller psykiatriske sykdommer, slik som schizofreni, bipolar lidelse eller unipolare , blant annet rettet mot positive symptomer. Ved lave doser foreskrives det som et angstdrepende middel , ved behandling av bipolare lidelser (spesielt akutt euforisk eller "manisk" fase), angstlidelser og posttraumatisk stresssyndrom . Siden 2006 i Frankrike, (det ble utviklet og har nå blitt brukt klinisk i mer enn 15 år i Nord-Amerika), brukes quetiapin ofte til søvnproblemer . Det virker spesielt på dopamin , så vel som på andre nevrotransmittere.
Dataene publisert i kvinner utsatt for quetiapin i en st trimester av svangerskapet er mange og betryggende. Plutselig stopper behandlingen kan ha sterke negative følger som søvnforstyrrelser, kvalme og frysninger, samt konsentrasjonsproblemer.
Dette legemidlet har blitt snakket om i USA siden 2009 på grunn av gruppesøksforsøk på pasienter relatert til bivirkninger : diabetes , vektøkning, ikke nevnt i obligatorisk informasjon (eller til og med bevisst skjult, ifølge dokumentene i rettssaken. ... ) Og FDA for resepter som angivelig er laget i indikasjoner som ikke er offisielt akseptert.
I Frankrike var dette legemidlet gjenstand for en ugunstig mening fra High Authority of health for refusjon "som adjuverende behandling av store depressive episoder hos pasienter som svarte utilstrekkelig på et antidepressivt middel i monoterapi" .
Forsøk med quetiapin har vist effekt mot placebo ved schizofreni; mange fag falt imidlertid ut av studiene (over 50%), og det mangler data om økonomiske variabler, sosial funksjon og livskvalitet.
Det spørs om klassen av atypiske nevroleptika er mer effektiv enn klassen av typiske nevroleptika. I begge tilfeller er det betydelig antall personer som ikke fullfører studiene. Symptom tilbakefall når typiske nevroleptika brukes er lave ved moderate doser. Mens quetiapin har færre ekstrapyramidalignende bivirkninger, er andre effekter, som døsighet og tørr munn, vanligere.
Hos de med bipolar lidelse kan quetiapin brukes i depressive episoder, maniske episoder ved bipolar lidelse som monoterapi eller i kombinasjon med stemningsstabilisator og vedlikeholdsbehandling.
Quetiapin er ineffektivt i å redusere uro blant pasienter med Alzheimers sykdom. Quetiapin forverrer kognitiv svikt hos eldre mennesker med demens.
Bruk av lave doser quetiapin mot søvnløshet, selv om det er hyppig, anbefales ikke, da det er lite bevis for at det er nyttig og balansen mellom nytte og risiko ikke ser ut til å være positiv. Det brukes noen ganger off- label , som en assosiert behandling ved tvangslidelser , posttraumatisk stresssyndrom , autisme , alkoholisme , borderline personlighetsforstyrrelser , Charles Bonnet syndrom , depresjon, syndrom av Gilles de la Tourette og for angstlidelser .
Den SPC ark informerer helsepersonell og pasienter om mulig forekomst av:
Sjeldnere er:
Quetiapin brukes hovedsakelig for sine beroligende og angstdempende effekter . I ett tilfelle rapporter utgitt av Reeves og kolleger, quetiapin ett av misbruker pasienter oralt erklært at den beroligende virkning av en dose på 200 til 300 mg var lik den som oppnås med 1 mg av klonazepam . Quetiapin kan derfor på det svarte markedet erstatte visse beroligende midler hvis potensial for misbruk er anerkjent ( benzodiazepiner og barbiturater ) og som blir vanskeligere å oppnå. Utseendet til gatenavn for å betegne quetiapin er også bevis på at det er betydelig tilstedeværelse på det svarte markedet. Det kalles "Quell", "Susie-Q", " Baby Heroin " eller til og med "Q-Ball" når det blandes med kokain . Det ser ut til at quetiapin noen ganger erstatter heroin i kombinasjon med kokain ( speedball ), en kombinasjon som er kjent for å maksimere den hallusinogene effekten av sistnevnte, samtidig som den reduserer dysfori forbundet med slutten av dosen.
Metodene som er oppført for inntak av quetiapin er svelging gjennom munnen, innånding av knuste tabletter og injeksjon av en løsning av oppløste tabletter. Med de to sistnevnte metodene unngås den første leverpassasjen, slik at en betydelig mengde quetiapin når raskt sentralnervesystemet. Flertallet av de rapporterte tilfellene gjelder menn med rusmisbruk, spesielt med benzodiazepiner, men også med alkohol og opioider.
De nevrofarmakologiske årsakene til misbruk av quetiapin er fortsatt dårlig forstått. I tillegg er dens virkning på flere nevrotransmittere i sentralnervesystemet ( serotonin , dopamin , acetylkolin , histamin ) så vel som det økende beviset for dets effektivitet i behandlingen av rusproblemer bare gjørmere vann. Den raske dissosiasjonen av quetiapin fra dopaminreseptoren er en av hypotesene som forklarer dens større misbruk sammenlignet med andre andre generasjons antipsykotika . Den signifikante antihistamineffekten av quetiapin, som forårsaker sedering, vil imidlertid være hypotesen som ble vedtatt av flertallet av forfatterne. Fischer og Boggs rapporterte at histamin ville ha en hemmende effekt på det dopaminerge belønningssystemet . Antihistamin- effekten av quetiapin kan derfor føre til desinhibering av dette systemet. Dette kan forklare hvorfor quetiapinmisbruk for det meste rapporteres hos personer med en historie med rusmisbruk, siden disse personene ofte har et overaktivt dopaminergt belønningssystem .