Tenofovir | |
Tenofovir kjemisk struktur | |
Identifikasjon | |
---|---|
IUPAC-navn | L ( R ) -9- (2-fosfonylmetoksy-propyl) adenin |
Synonymer |
PMPA |
N o CAS |
( ) ( ) |
N o ECHA | 100,129,993 |
ATC-kode | J05 |
SMIL |
n1 (c2c (c (N) ncn2) nc1) C [C @@ H] (OCP (= O) (O) O) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C9H14N5O4P / c1-6 (18-5-19 (15,16) 17) 2-14-4-13-7-8 (10) 11-3-12-9 (7) 14 / h3-4.6H, 2.5H2,1H3, (H2,10,11,12) (H2,15,16,17) / t6- / m0 / s1 |
Kjemiske egenskaper | |
Brute formel |
C 9 H 14 N 5 O 4 P [Isomerer] |
Molarmasse | 287,2123 ± 0,0104 g / mol C 37,64%, H 4,91%, N 24,38%, O 22,28%, P 10,78%, |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Tenofovir er det internasjonale, ikke-proprietære navnet på et antiretroviralt legemiddel (det vil si brukt til behandling av HIV-infeksjon ). Det er også effektivt i kronisk viral hepatitt B.
Tenofovir kan brukes som en intravenøs injeksjon, men er tilgjengelig som et oralt tenofovirdisoproksilfumarat (pro-medikament), som deretter blir omdannet av kroppen til tenofovir.
Tenofovir markedsføres under navnet Viread av Gilead Sciences- laboratoriet .
Dette er en nukleotidanalog , hemmer av revers transkriptase og en polymerase av hepatitt B-virus .
Tenofovir er også et fosfonat , som inneholder et nivå III fosfor , som er i stand til å redusere forskjellige oksidanter.
Tenofovir har ikke alene noen forebyggende virkning mot HIV-infeksjon, verken gjennom munnen eller lokalt (vaginal gel). Når det kombineres med oral emtricitabin (en kombinasjon kjent som Truvada ), kan det imidlertid brukes som en strategi for å forhindre HIV-infeksjon: denne profylaktiske behandlingsprotokollen blir ofte referert til som PreP ( pre-exposure profylakse ).
Ved kronisk hepatitt ser det ut til å være overlegen adefovir , både ved normalisering av leverfunksjonstester og for å redusere virale antigenmarkører. Det tillater til og med en delvis regresjon av histologiske lesjoner av skrumplever hos noen pasienter.
Når det brukes lokalt, før eller etter samleie, gir det en viss beskyttelse mot herpes simplex type 2- virus .
Molekylet tolereres som regel godt. Nyreskade, slik som tubulopati , kan forekomme i det lange løp, noe som resulterer i rørformet fosfat lekkasje og delvis reversible etter avbrytelse av behandlingen. Sjelden kan det gå så langt som Fanconis syndrom .
Av Juli 2004 på januar 2005, 400 kamerunerske prostituerte, dårlig informert (dokumentasjonen var på engelsk, selv om de alle var fransktalende, noen til og med trodde at de hadde en vaksine), deltok i en klinisk prøve, hvorav halvparten fikk placebo. Dette skapte Act'Up-slagordet: “Tenofovir får meg til å kaste opp. "
Tenofovir er på Verdens helseorganisasjons liste over viktige medisiner (listen oppdatert tilApril 2013).