Transdermalt plaster

Et depotplaster eller plaster er et middel til å diffundere et medikament gjennom huden ved å diffundere en viss dose av produktet i kroppen via blodet eller lymfen takket være kroppsvarmen og produktets løselighet.

Interesse og grenser

En av fordelene ved den transdermale administrasjonsveien til et medikament (fremfor andre typer, som oralt , topisk, etc.) er at det tillater en mer eller mindre langsom og bedre kontrollert frigjøring av medikamentet. En begrensning for denne behandlingen er imidlertid at huden er en veldig effektiv barriere for mange molekyler, og at den er mer eller mindre tykk i henhold til dens deler og i henhold til individene og deres alder.

Et bredt utvalg av legemidler kan leveres transdermalt, men noen makromolekyler som insulin er for store til å passere gjennom huden.

Noen farmasøytiske molekyler må kombineres med et løsningsmiddel ( f.eks. Alkohol ) i plasteret for å øke deres evne til å trenge gjennom huden. Andre vil bli brukt på forskjellige deler av kroppen (som nitroglyserin).

Historisk

Et klebebånd fludroksykortid (en) impregnert med lim hadde blitt utviklet og solgt i USA som " band Cordran " for behandling av selve huden; Fludroxycortide (steroid) ble funnet å absorberes gjennom huden og frigjøres systemisk, men dette var ikke den tiltenkte handlingen.

Den første medikamentplasteret på markedet ble godkjent av Food and Drug Administration (FDA) i USA i desember 1979 og administrert skopolamin for " reisesyke " ( bevegelsessykdom ).

Utvikling

Før disse stemplene treffer markedet, må de undersøkes nøye og testes. Dermed er tørketrinnet avgjørende for å sikre kvaliteten på plasteret og en passende biotilgjengelighet av den aktive ingrediensen. Reaksjonen (kinetikken) til medikamentet til temperatur testes spesielt ved hjelp av glassceller kalt " Franz diffusjonsceller " ( Franz Diffusion Cell systems ) eller plastceller.

Mest populære bruksområder

Det mest brukte depotplasteret i USA og Europa var i utgangspunktet nikotinplasteret som frigjør nikotin i kroppen til en røyker for å hjelpe dem å slutte mer gradvis under avrusningsprosessen.
Den fentanyl , er et analgetikum for akutt smerte, blant de mest brukte
Hudpletter diffunderer østrogen for å redusere visse effekter av overgangsalderen og kan forbedre risikoen for osteoporose assosiert med overgangsalderen.
Nitroglyserin patcher behandle angina pectoris .
Lidokain flekker som selges under navnet Lidoderm behandle noen smerte (men må fjernes etter 12 timers bruk).
Den diklofenak epolamine (markedsført under navnet reflektor ) er et transdermalt plaster ikke-steroid anti-inflammatorisk medikament (NSAID) for topisk behandling av akutt smerte (forstuinger, støt, fibromyalgi og artritt ).
Den klonidin ble også administreres transdermalt.
Den buprenorfin (selges under navnet patch Norspan ) adresser smerte moderat til alvorlig kronisk.

Produsenter har nylig utviklet en serie med flekker for prevensjon , antidepressiva , smertestillende midler , sentralstimulerende midler, eller for å behandle Attention Deficit Disorder / ADHD .

Den vitamin B1 og aloe er også tilgjengelig i stempel som insektmidler .

Vi finner på avgiftningen plantar patch , ofte lik kinesisk medisin som, plassert på kvelden før leggetid på fotsålene, blir funnet helt svart neste dag og som det tilskrives dyden til å avgifte kroppen.

Bivirkninger

I 2005 kunngjorde FDA at de undersøkte mulige sammenhenger mellom dødsfall eller alvorlige bivirkninger assosiert med en overdose av narkotiske smertestillende midler hos pasienter som bruker Duragesic , et fentanyl depotplaster for smertekontroll, mens de også brukte legemidlet Cisaprid (siden trukket tilbake fra salg i USA på grunn av dets innvirkning på hjertet (arytmi). Produktetiketten Duragesic ble oppdatert iJuni 2005 å integrere ny sikkerhetsinformasjon.

I 2009 utstedte FDA også et folkehelsevarsel om risiko for forbrenning under en magnetisk resonansbildebehandling (MR) for transdermale flekker som inneholder metaller som medisiner. Pasienter bør få beskjed om å fjerne medisinsk lapp før en MR-skanning og erstatte den med et nytt plaster etter at de er fjernet fra skanneren.

Komponenter

Hovedkomponentene i et kommersielt tilgjengelig depotplaster er:

emballasje som beskytter stempelet under lagring. Belegget fjernes før bruk:
legemidlet i oppløsning som kan passere gjennom huden og i direkte kontakt med siden av plasteret som skal påføres huden;
limet som tjener både til å binde komponentene i plasteret og til å feste plasteret til huden;
membranen som styrer frigjøringen av medikamentet som er lagret i flerlagsreservoaret;
baksiden av stempelet; vanntett beskytter det innholdet i stempelet mot miljøet.

Merknader og referanser

Plaster, pumper og tidsbestemt utgivelse: Nye måter å levere stoff på ; Segal; Marian; Food and Drug Administration ; konsultert 24.02.2007
FDA godkjenner skopolaminplaster for å forhindre peri-operativ kvalme ; Food and Drug Administration ; 1997-11-10; konsultert 12.02.2007
S. Person & al. Nær infrarød tørking av farmasøytiske tynne filmer: eksperimentell analyse av intern massetransport. Chem. Eng. Prosess. Vol. 37, 3, 257-263, 1998.
Berner B, John VA; Farmakokinetisk karakterisering av transdermale leveringssystemer; Klinisk farmakokinetikk; volum = 26; utgave = 2; sider = 121–34; Februar 1994; PMID 8162656
http://www.fda.gov/cder/drug/InfoSheets/HCP/fentanylHCP.htm FDA ALERT (07/2005): Narkotisk overdosering og død; Food and Drug Administration : 2005-07-15 (konsultert 2007-02-24)
FDA Public Health Advisory: Risk of Burns during MRI Scans from Transdermal Drug Patches with Metallic Backings (Åpnet 2009/03/09)