Den beta-laktam ( β-laktam ) eller antibiotika p-laktam er en bred klasse av antibiotika, som inkluderer derivater av penicillin , de cefalosporiner , den monobaktamer , at karbapenemer og inhibitorer av β-laktamase , kort sagt, alt antibiotika som inneholder en β-laktam -kjernen i sin molekylstruktur.
Disse molekylene har en kjerne ( beta-laktamring ) som er den effektive delen av molekylet. Variasjoner i den naturlige eller podede sidekjeden gjør det mulig å modifisere egenskapene til antibiotikamolekylet.
For eksempel fører bidraget til en podet kjede til motstand mot syrer ( magesaft ) og tillater inntak av antibiotika oralt. Denne metoden øker mangfoldet og spekteret av handling ved å omgå resistens fra bakterier og deres nedbrytende enzymer ( beta-laktamaser ).
Blant antibiotikaene som er tilgjengelige, er dette den mest brukte gruppen.
Betalaktamer er standardbehandling for pneumokokkinfeksjoner. Imidlertid har noen pneumokokker utviklet motstand mot dette legemidlet ved å endre proteinene som binder seg til penicillin. Det er da nødvendig å øke dosene av beta-laktamer eller å erstatte dem med vancomycin eller rifampicin .
Den antibakterielle virkningen av penicilliner kommer fra deres binding til penicillinbindende proteiner (PLP) og fremfor alt fra inhibering av aktivitetene til transpeptidaser involvert i syntesen av bakterieveggen . Denne veggen, eller peptidoglykanen, er sammensatt av en gjentatt basisk modul: et disakkarid sammensatt av N-acetylglukosamin og N-acetyl-muraminsyre. Dette andre sukkeret er modifisert av et pentapeptid som i seg selv avsluttes av to rester av D- alanin (D-Ala-D-Ala). Disse enhetene blir deretter koblet sammen utenfor den cytoplasmatiske membranen av en gruppe membranenzymer kalt transpeptidaser . Antibiotika av beta-laktamfamilien er strukturelt relatert til dipeptidet D-Ala-D-Ala som utgjør veggen, som gjør det mulig for dem å hemme virkningen av enzymer assosiert med syntesen av peptidoglykan.
Disse antibiotika virker derfor utenfra bakteriecellen ved å binde seg til disse membranproteinene, også kalt penicillinbindende proteiner (PLP). Disse proteinene er enzymer som katalyserer spesielt dannelsen av bindinger mellom peptidkjeder i veggen eller sørger for omlegging av disse leddene. De essensielle PLP-ene er i stand til transpeptidering og tranglykosyleringsreaksjoner (parietalt trinn av peptidoglycansyntese som består i å feste nye kjeder av peptidoglycan til eldre). Noen PLP er D, D-endopeptidaser.
Gjennomsnittlig spekter.
Gjennomsnittlig spektrum pluss anti- Haemophilus aktivitet .
Andre generasjon cefamycinerGjennomsnittlig spekter med aktivitet på anaerobe bakterier .
Tredje generasjon cefalosporinerBredt spektrum
Bredt spektrum, med anti- Pseudomonas- aktivitet .
Bredt spekter, med forbedret aktivitet på grampositive bakterier og stabilitet mot betalaktamaser.
Det bredeste spekteret av betalaktamer.
I motsetning til andre beta-laktamer er det ingen ring smeltet til beta-laktamkjernen. Derfor liten sannsynlighet for kryssreaksjoner.
Ingen antimikrobiell aktivitet, deres eneste formål er å forhindre inaktivering av beta-laktamer av beta-laktamaser; de administreres derfor samtidig med beta-laktamantibiotika:
Hvis de finnes i meieriprodukter, kan de forårsake problemer under prosessering fra melkesyrebakterier ( yoghurt , ost ...).
Dette er de best tolererte antibiotika i kroppen, men det er hovedsakelig to vev som er påvirket av toksiske effekter:
Via penicillin eller cefalosporin kan vi finne:
- anemi og perifer trombocytopeni av immunallergisk opprinnelse;
- en hemostaseforstyrrelse (ansvarlig for blødning) ved reduksjon i blodplateaggregering (forårsaket av ticarcillin eller piperacillin i høye doser) eller ved reduksjon i syntesen av protrombin ved vitamin K-mangel (relatert til en forstyrrelse i tarmmikrobioten av Cefamandole, Cefotetan, Cefoperazone).
Betalaktamer kan forårsake makulopapulært eller elveblestutslett (på dag 7) muligens assosiert med lymfadenopati, artralgi og feber.
Disse komplikasjonene av allergisk opprinnelse observeres spesielt med penicilliner (Ampicillin, Amoxicillin) og krysses (i 5% av tilfellene) med cefalosporiner.
Ampicillin og Amoxicillin er kontraindisert for pasienter med infeksjoner forårsaket av virus (for eksempel herpesinfeksjoner forårsaket av humant herpesvirus).
Overfølsomhetsreaksjon som kan variere fra enkel kløe til anafylaktisk sjokk .
Her er en tabell over potensiell beta-laktameffekt.
Tekst:
Informasjonen om antibiotikumets effektivitet er kun veiledende (spesielt for medisinstudenter). Hvis du trenger å foreskrive antibiotika, se de offisielle anbefalingene.
Gram + | Gram - | |
---|---|---|
Cocci | Staphylococcus (coccis i klynger):
Streptococcus (chain cocci):
Enterokokker: (diplokokker) enterococcus fecalis (ser ut som streptokokker) |
Nesseria (2 hovedkoksigram -)
Cocco-baciles (bakterier i pediatri):
|
Baciller | "Listeria monocytogenes (den eneste BG + å vite)"
"corynebacterium diphteriae" Bacillus anthracis |
Enterobacteriaceae:
E. Coli (ETEC, EPEC, EHEC), Klebsiella, enterobacter, Serratia, Proteus, Salmonella, Shigella, Yersinia pestis / enterocolitica Annet BGN: Campylobacter, Helicobacter pilori og jejuni, Vibrio cholerae, Pasteurella, Haemophilius influenzae HACEK (Haemophilus, Actinobacillus, Cardiobacterium, Eikenella, Kingella) Bordetella pertussis, Legionella (fakultativ intracellular) riper: Bartonella henselae, Francisella tularensis (kattens klo) pseudomonas (fra hverandre) |
Informasjonen om antibiotikumets effektivitet er kun veiledende (spesielt for medisinstudenter). Hvis du trenger å foreskrive antibiotika, se de offisielle anbefalingene.
Gram + | Gram - | |
---|---|---|
Baciller | Clostridium (viktigste BG + anaerober): tetani, botulinium, perfringens, difficile
propionibacterium acnes actinomyces |
bacteroides fragilis
fusobacterium riper: Pasteurella multocida (hund, fakultativ anaerob) |
Cocci | Peptostreptoccucs sp. |
Informasjonen om antibiotikumets effektivitet er kun veiledende (spesielt for medisinstudenter). Hvis du trenger å foreskrive antibiotika, se de offisielle anbefalingene.
Intracellular | Spirochetes (Gram - spiralformede bakterier) | Mycobacteria = AFB | Nocardia |
---|---|---|---|
klamydia (trachomatis, psitacci, pneumoniae)
mycoplasma (lunge), ureaplasma urealyticum (uro kjønnsorgan) rickettsia |
Treponema pallidum)
borrelia (burgdorferi = lyme) Leptospira |
tuberkulose
Leprae atypiske mykobakterier (avium, xenopi) |
Pneumoystis joriveci |
Fakultative intracellulære bakterier | Obligatoriske intracellulære bakterier |
---|---|
legionella (aerob BGN)
bordetella pertussis: pertussis (aerob BGN) Mycobacterium tuberculosis: tuberculosis (mycobacteria) Salmonella typhi: tyfusfeber (aerob BGN) Brucella sp: brucellose (?) Legionella pneumophila: legionellose (aerob BGN) Listeria monocytogenes: listeriose (BG + aerob) Francisella tularensis: tularemia (?) |
Mycobacterium leprae: spedalskhet (mycobacteria)
Rickettsia sp: flekkfeber, tyfus Coxiella burnetii: Q-feber Chlamydia trachomatis: trachoma, pneumopati (intracellular) |
Vokt dere for forvirring: