Budesonide | |
Identifikasjon | |
---|---|
N o CAS | |
N o ECHA | 100.051.927 |
N o EC | 257-139-7 |
ATC-kode | A07 , D07 , R01 , R03 |
DrugBank | DB01222 |
SMIL |
C1 (C = C [C @ @] 2 ([C @ H] 3 [C @ H] (C [C @ @] 4 ([C @ @] 5 ([C @ H] (C [C @@ H] 4 [C @@ H] 3CCC2 = C1) O [C @@ H] (CCC) O5) C (CO) = O) C) O) C) = O , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C25H34O6 / c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15 (27) 8-9-23 (14.2) 22 ( 16) 18 (28) 12-24 (17.3) 25 (20.31-21) 19 (29) 13-26 / t 8-10,16-18,20-22,26,28H, 4- 7,11-13H2,1 -3H3 / t16-, 17-, 18-, 20-, 21 ?, 22 +, 23-, 24-, 25 + / m0 / s1 |
Kjemiske egenskaper | |
Formel |
C 25 H 34 O 6 [Isomerer] |
Molarmasse | 430,5339 ± 0,0242 g / mol C 69,74%, H 7,96%, O 22,3%, |
Fysiske egenskaper | |
T ° fusjon | 226 ° C (spaltning) |
Beslektede forbindelser | |
Andre forbindelser | |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Den Budesonid er et medikament anti-inflammatorisk ( glukokortikoid ) som brukes blant annet for behandling av astma , den rhinitt infeksiøs (inklusive allergisk rhinitt og andre allergier), og for behandling og forebyggelse av nesepolypper . Det brukes også til å behandle Crohns sykdom .
Budesonide markedsføres av selskapet AstraZeneca som et produkt for å inhalere gjennom nesen under navnet Rhinocort (Rhinosol i Danmark ), for å puste inn gjennom munnen, i pulver, under navnet Pulmicort Turbuhaler. Det markedsføres også i kapsler for å vaske tarmen under handelsnavnet Entocort. Og det selges i kombinasjon med formoterolfumaratdihydrat under handelsnavnet Symbicort .
En klinisk studie pågår for behandling av ulcerøs kolitt .
Budesonide (2 stereoisomerer) | |
---|---|
(22 R ) -konfigurasjon |
(22 S ) -konfigurasjon |
Budesonid har en sterk førstepass-effekt . Det er effektivt i terminal ileum og høyre kolon .
Budesonid, sammenlignet med prednisolon , har vært assosiert med mindre tap av bentetthet , og har i motsetning til andre kortikosteroider liten innflytelse på hypotalamus-hypofyse-binyreaksen, noe som også reduserer behovet for gradvis avvenning. Samlet sett er forekomsten av systemiske manifestasjoner lavere enn med lignende medisiner.
Budesonid kan forårsake:
I tillegg skal følgende symptomer rapporteres umiddelbart:
Pulmicort-inhalatorer ble tilbakekalt av AstraZeneca i 2004 på grunn av bekymring for at de ikke alltid kunne gi full dose.
I sin arbeidsplan for 2010 sa OIG (på engelsk : Office of the Inspector General ) ved Department of Health and Human Services i USA at det ville være en undersøkelse for å avgjøre om antall Budesonide-enheter fakturert og betalt for av helseforsikring i Sør- Florida overstiger beløpet som faktisk distribueres i området. OIG bemerket at det tidligere arbeidet har avslørt "avvikende faktureringsmodeller" for inhalert budesonid, og mener at mange av disse regningene kan være falske.
I motsetning til neseavsvellende midler i magen, har budesonid ikke vist seg å forårsake rebound nesetetthet .
Ifølge forskere ved University of Oxford ser budesonid ut til å redusere behovet for sykehusinnleggelser samt restitusjonstiden for COVID-19-pasienter hvis det gis innen syv dager etter symptomdebut. Resultatene ble oppnådd etter en midtveisstudie av steroidbudesonidet. Dette produktet brukes nå i Storbritannia til å behandle Covid-19 i førstehjelp og hjelper med å forkorte utvinningen av pasienter som ikke er innlagt på sykehus.
En del av prinsippprøven , den 28-dagers studien med 146 pasienter og publisert i februar 2021, antyder at inhalert budesonid reduserer risikoen for akuttomsorg eller sykehusinnleggelse med 90% sammenlignet med vanlig pleie. Forskerne sa at forsøket var inspirert av det faktum at pasienter med kronisk luftveissykdom, som ofte foreskrives inhalerte steroider, var signifikant underrepresentert blant pasienter med sykehus med COVID-19 i begynnelsen av sykdommen. Innledende studiedata avslørte også at frivillige behandlet med budesonid hadde en raskere oppløsning av feber og færre vedvarende symptomer. Den fagfellevurderte fase II- studien publisert i Lancet den9. april 2021 bekrefter disse dataene.
Våren 2021 er den inkludert i India i den nasjonale behandlingsprotokollen for Covid-19 ( National management protocol for Covid-19 ).
Budesonide er på Verdens helseorganisasjons liste over viktige medisiner (listen oppdatert iApril 2013).