Formoterol
| Formoterol | |
| |
| Formoterol (11 R , 16 S ) enantiomer (topp) og (11 S , 16 R ) -formoterol (nederst) | |
| Identifikasjon | |
|---|---|
| IUPAC-navn | N - [2-hydroksy-5- (1-hydroksy-2 - {[1- (4-metoksyfenyl) propan-2-yl] amino} etyl) fenyl] formamid |
| N o CAS |
(racemisk) (R,R) |
| N o ECHA | 100,131,654 |
| ATC-kode | R03 |
| SMIL |
c1 (cc (c (O) cc1) NC = O) [C @@ H] (CN [C @ H] (Cc1ccc (OC) cc1) C) O , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C19H24N2O4 / c1-13 (9-14-3-6-16 (25-2) 7-4-14) 20-11-19 (24) 15-5-8-18 ( 23) 17 (10-15) 21-12-22 / h3-8,10,12-13,19-20,23-24H, 9,11H2,1-2H3, (H, 21,22) / t13- , 19 + / m0 / s1 |
| Kjemiske egenskaper | |
| Brute formel |
C 19 H 24 N 2 O 4 [Isomerer] |
| Molarmasse | 344,4049 ± 0,0185 g / mol C 66,26%, H 7,02%, N 8,13%, O 18,58%, |
| Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Den formoterol (handelsnavn: Foradil, Oxis) er et medikament beta2-adrenerg agonist , bronkodilaterende middel .
Kjemi
De atomer av karbon 11 (som bærer en gruppe hydroksyl ) og 15 (som bærer en gruppe methyl ) er chirale . Formoterol er derfor i form av to par enantiomerer , diastereomerer mellom dem, og sannsynligvis har bare en stereoisomer medisinsk virkning, men det er ikke kjent hvilken.
Effektivitet
I tillegg til kortikosteroider forbedrer det ventilasjonsparametere og reduserer frekvensen av astmatiske forverringer .
Bivirkninger
Formoterol tolereres som regel godt, selv om det kan gi, som enhver beta-2-mimetisk, takykardi , skjelving, hodepine.
I november 2005, erklærer den amerikanske mat- og medisinadministrasjonen at langtidsvirkende beta-2-etterligninger kan være implisert i en forverring av symptomene som kan være dødelige, spesielt når de brukes i ikke-assosiert form ved astmatisk sykdom. Dette er ikke bekreftet av påfølgende studier.
Eksterne linker
- Swiss Compendium of Medicines: Spesialiteter som inneholder Formoterol
Merknader og referanser
- beregnede molekylmasse fra " atomvekter av elementene 2007 " på www.chem.qmul.ac.uk .
- Ducharme FM, Ni Chroinin M, Greenstone I, Lasserson TJ, Tilsetning av langtidsvirkende beta2-agonister til inhalerte kortikosteroider versus samme dose inhalerte kortikosteroider for kronisk astma hos voksne og barn , Cochrane Database Syst Rev, 2010; (5): CD005535
- Currie GP, Small I, Douglas G, Langtidsvirkende β2-agonister hos astma hos voksne , BMJ, 2013; 347: f4662
- (in) Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus og Symbicort Information (Long Acting Beta Agonists)
- Sears MR, Ottosson A, Radner F, Suissa S, Langtidsvirkende beta-agonister: en gjennomgang av sikkerhetsdata fra formoterol fra kliniske studier med astma , Eur Respir J, 2009; 33: 21-32