Demeclocycline | |
Identifikasjon | |
---|---|
IUPAC-navn | (2E, 4S, 4aS, 5aS, 6S, 12aS) -2- [amino (hydroksy) metyliden] -7-klor-4- (dimetylamino) -6,10,11,12a-tetrahydroksy-1,2,3, 4,4a, 5,5a, 6,12,12a-dekahydrotetracen-1,3,12-trion |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,004,396 |
ATC-kode |
D06 J01 |
DrugBank | DB00618 |
PubChem | 5311063 |
SMIL |
CN (C) [C @ H] 1C (\ O) = C (\ C (N) = O) C (= O) [C @ @] 2 (O) C (/ O) = C3 / C ( = O) c4c (O) ccc (Cl) c4 [C @@ H] (O) [C @ H] 3C [C @@ H] 12 , |
InChI |
InChI: InChI = 1S / C21H21ClN2O8 / c1-24 (2) 14-7-5-6-10 (16 (27) 12-9 (25) 4-3-8 (22) 11 (12) 15 ( 6) 26) 18 (29) 21 (7.32) 19 (30) 13 (17 (14) 28) 20 (23) 31 / h3-4.6-7,14-15.25-26.28- 29,32H, 5H2,1- 2H3, (H2,23,31) / t6-, 7-, 14-, 15-, 21- / m0 / s1 InChIKey: FMTDIUIBLCQGJB-SEYHBJAFSA-N |
Kjemiske egenskaper | |
Brute formel |
C 21 H 21 Cl N 2 O 8 |
Molarmasse | 464,853 ± 0,023 g / mol C 54,26%, H 4,55%, Cl 7,63%, N 6,03%, O 27,53%, |
Farmakokinetiske data | |
Biotilgjengelighet | 60–80% |
Proteinbinding | 41–50% |
Metabolisme | lever |
Halveringstid for eliminering. | 10–17 timer |
Ekskresjon |
nyre |
Terapeutiske hensyn | |
Administrasjonsvei | muntlig |
Svangerskap | PÅ GRUNN AV) |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Den demeclocycline selges under handelsnavnet Ledermycine så Alkanotrem er en tetracyklin. Det er opprinnelig et antibiotikum avledet av Streptomyces aureofaciens .
Det brukes i symptomatisk behandling av upassende sekresjoner av antidiuretisk hormon, spesielt av neoplastisk opprinnelse. I 2006 var det ingen andre behandlinger med markedsføringstillatelse for denne indikasjonen.
Den faktiske fordelen (SMR) er viktig. Den forbedring i virkelige fordelen (ASMR) er II.
Behandling av syndrom med upassende antidiuretisk hormonsekresjon (SIADH), særlig av paraneoplastisk opprinnelse med: - kronisk hyponatremi <125 mEq / l assosiert med upassende natriurese, - og / eller kliniske tegn relatert til hyponatremi, - og motstand mot vannbegrensning. Merk: Det vil være tilrådelig før resept å eliminere endokrine etiologier (binyrebarkinsuffisiens og hypotyreose, perifer eller hypofysisk opprinnelse).
Det blokkerer effekten av det antidiuretiske hormonet på cellene i det distale nyreslangen. Demeclocycline ville binde seg til reseptoren. .
Plasser i den terapeutiske strategien
Hudreaksjoner mot sollys er rapportert som med andre tetracykliner. Tetracykliner kan blokkere absorpsjonen av næringsstoffer ved å binde kationer som kalsium, jern (gitt oralt) og magnesium, noe som gjør dem uoppløselige og uabsorberbare i fordøyelseskanalen. Demeclocycline bør ikke tas sammen med mat (spesielt melk og andre meieriprodukter) eller antacida.
Som andre tetracykliner er demeklosyklin kontraindisert hos barn, gravide og ammende. Alle molekyler som tilhører tetracyklin-klassen forstyrrer utvikling av bein og kan misfarge tennene.