| Diacerein | |
| Diacerein | |
| Identifikasjon | |
|---|---|
| IUPAC-navn | 4,5-diacetyloxy-9,10-dioxo-antracen-2-karboksylsyre |
| Synonymer |
diacetylrhein; diacerein; 4,5-bis (acetyloxy) -9,10-dihydro-9,10-dioxo-2-antracenkarboksylsyre; 9,10-dihydro-4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-2-anthroic acid diacetate; 9,10-dihydro-4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-2-anthroic acid diacetate. |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.033.904 |
| ATC-kode | M01 |
| PubChem | 26248 |
| SMIL |
O = C (Oc3cccc2C (= O) c1cc (cc (OC (= O) C) c1C (= O) c23) C (= O) O) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C19H12O8 / c1-8 (20) 26-13-5-3-4-11-15 (13) 18 (23) 16-12 (17 (11) 22) 6-10 ( 19 (24) 25) 7-14 (16) 27-9 (2) 21 / h3-7H, 1-2H3, (H, 24,25) InChIKey: TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYAJ Std. InChI: InChI = 1S / C19H12O8 / c1-8 (20) 26-13-5-3-4-11-15 (13) 18 (23) 16-12 (17 (11) 22) 6-10 ( 19 (24) 25) 7-14 (16) 27-9 (2) 21 / h3-7H, 1-2H3, (H, 24,25) Std. InChIKey: TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYSA-N |
| Kjemiske egenskaper | |
| Brute formel |
C 19 H 12 O 8 |
| Molarmasse | 368,2938 ± 0,0184 g / mol C 61,96%, H 3,28%, O 34,75%, |
| Farmakokinetiske data | |
| Proteinbinding | 99% |
| Metabolisme | Lever ( deacetylering til rhein, deretter 80% urineliminering i sulfo- og glukuronidformer og 20% i uendret form) |
| Halveringstid for eliminering. | 4 til 5 timer |
| Ekskresjon |
urin ved renal filtrering (30%) |
| Terapeutiske hensyn | |
| Terapeutisk klasse | Saktevirkende symptomatiske legemidler mot slitasjegikt (AASAL) |
| Administrasjonsvei | muntlig |
| Svangerskap | ikke anbefalt |
| Bilkjøring | ikke kjent |
| Motgift | Ved overdosering kan rikelig diaré oppstå. Symptomatisk behandling vil bli innledet: korriger væske- og elektrolyttforstyrrelser om nødvendig. |
| Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Den diacerein eller diacerein er et molekyl som anvendes ved behandling av osteoartritt , klassifisert som anti-artritt symptomatisk langsomtvirkende (Aasal). Det markedsføres i Frankrike under navnene Art 50 og Zondar , i Pakistan under navnet Diora og i Hellas under navnet Verboril .
Dette legemidlet anses nå å ha lav effekt.
Den rhein , den aktive metabolitten av diacerein inhiberer interleukin-1 .
I 2013, på grunn av dårlig demonstrert effekt og vedvarende gastrointestinale og hepatiske bivirkninger, vurderte komiteen for farmakovigilansevaluering (PRAC) fordel / risiko- forholdet for dette molekylet som ugunstig. I Frankrike anbefaler National Agency for Medicines and Health Products Safety (ANSM) at helsepersonell vurderer å stoppe behandlingen med diacerhein hos pasientene det gjelder. Avmelding fra det nasjonale helseforsikringsfondet for medisiner som inneholder diacerein var gjenstand for en pålegg den31. mai 2013 å tre i kraft på 15. juli 2013.
|
| ||||||||||||||