Imipenem | |
Identifikasjon | |
---|---|
IUPAC-navn | (5 R , 6 S ) -6 - [(1 R ) -1-hydroksyetyl] -3 - ({2 - [(iminometyl) amino] etyl} tio) -7-okso-1-azabicyklo syre [3.2.0 ] hept-2-en-2-karboksylsyre |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.058.831 |
N o EC | 264-734-5 |
DrugBank | DB01598 |
PubChem | |
SMIL |
CC (C1C2CC (= C (N2C1 = O) C (= O) O) SCCN = CN) O , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H17N3O4S / c1-6 (16) 9-7-4-8 (20-3-2-14-5-13) 10 (12 (18) 19) 15 (7) 11 ( 9) 17 / h5-7,9,16H, 2-4H2,1H3, (H2,13,14) (H, 18,19) / t6-, 7 +, 9 + / m0 / s1 / f / h18H, 13H2 / b14-5 + |
Utseende | fast |
Kjemiske egenskaper | |
Brute formel |
C 12 H 17 N 3 O 4 S [Isomerer] |
Molarmasse | 299,346 ± 0,018 g / mol C 48,15%, H 5,72%, N 14,04%, O 21,38%, S 10,71%, |
Fysiske egenskaper | |
Løselighet | 10 mg · ml -1 vann |
Økotoksikologi | |
DL 50 | > 5.000 mg · kg -1 mus oral oral 1.972 mg · kg -1 rotte iv ? > 5000 mg · kg -1 mus sc |
Farmakokinetiske data | |
Proteinbinding | 40% |
Halveringstid for eliminering. | Cirka 1 time |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Imipenem monohydrat | |
Identifikasjon | |
---|---|
N o CAS | |
N o ECHA | 100.058.831 |
SMIL |
O.N12 [C @@ H] ([C @ H] ([C @ H] (C) O) C2 = O) CC (= C1C (O) = O) SCCNC = N , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H17N3O4S.H2O / c1-6 (16) 9-7-4-8 (20-3-2-14-5-13) 10 (12 (18) 19) 15 (7) 11 (9) 17; / h5-7,9,16H, 2-4H2,1H3, (H2,13,14) (H, 18,19); 1H2 / t6-, 7 +, 9 +; / m0. / S1 |
Utseende | solid hvit |
Kjemiske egenskaper | |
Brute formel | C 12 H 17 N 3 O 4 S H 2 O |
Molarmasse | 317 |
pKa | 3.2 |
Fysiske egenskaper | |
Løselighet | > 5 mg · ml -1 vann eller 10 000 mg · l -1 vann |
Forholdsregler | |
Direktiv 67/548 / EØF | |
S-setninger : S22 : Unngå innånding av støv. S24 / 25 : Unngå kontakt med hud og øyne. S-setninger : 22, 24/25, |
|
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Imipenem | |
Handelsnavn |
|
---|---|
Klasse | Antibiotika |
Annen informasjon | Underklasse: Carbapenem |
Identifikasjon | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.058.831 |
DrugBank | 01598 |
Den imipenem er et middel antibiotikum fra klassen av karbapenemer . Imipenem er et halvsyntetisk derivat av tienamycin (se azolin ) produsert av Steptomyces cattleya . Siden imipenem inaktiveres av et nyreenzym, tilsettes cilastatinnatrium til det, som er en reversibel konkurrerende hemmer av dette enzymet.
Det er et medikament som er en del av sykehusreserven: liste I.
Blant annet (ikke uttømmende liste).
Imipenem er indisert for:
Dosen bør justeres i henhold til kreatininclearance og alvorlighetsgraden av infeksjonen.
Imipenem brukes alltid i kombinasjon med cilastatin. Produktet som markedsføres i form av pulver, er det nødvendig å rekonstituere det. Det er et pulver for intravenøs injeksjon og en suspensjon for intramuskulær injeksjon. Pulveret til IV-injeksjon skal oppløses i 0,9% NaCl-oppløsning eller 5% eller 10% glukose. 5 mg pulver oppløses i 1 ml løsningsmiddel. Produktet oppløses etter 3 minutter med kraftig omrøring. Suspensjonen for IM-injeksjon rekonstitueres med en 1% lidokainoppløsning.
Ikke bruk IM IV-skjemaet.
Som med alle karbapenemer og mange siste-linje antibiotika, er det nødvendig å revurdere nytten av behandlingen etter 48-72 timers behandling. Etter å ha utført / lest antibiogrammet, må klinikeren endre resepten på et mer vanlig antibiotikum, som den fornærmende mikroorganismen er følsom for. Dette gjør det mulig å redusere bruken av disse behandlingene, og har en tendens til å redusere forekomsten av bakterier som er resistente mot karbapenemer. Disse fører til en ekstremt alvorlig terapeutisk blindvei.
Imipenem er en del av listen over viktige medisiner fra Verdens helseorganisasjon (listen oppdatert iApril 2013).