Ipratropiumbromid | |
ipratropiumbromid | |
Identifikasjon | |
---|---|
IUPAC-navn | [8-metyl-8- (1-metyletyl) -8-azoniabicyklo [3.2.1] okt-3-yl] 3-hydroksy-2-fenyl-propanoat |
N o CAS |
( kation ) |
N o ECHA | 100.040.779 |
ATC-kode | R03 |
DrugBank | DB00332 |
PubChem | 657308 |
SMIL |
C [N +] 2 ([C @@ H] 1C [C @ H] (C [C @ H] 2CC1) OC (= O) C (CO) c3ccccc3) C (C) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1S / C20H30NO3 / c1-14 (2) 21 (3) 16-9-10-17 (21) 12-18 (11-16) 24-20 (23) 19 (13-22) 15-7-5-4-6-8-15 / h4-8,14,16-19,22H, 9-13H2,1-3H3 / q + 1 / t16-, 17 +, 18 +, 19?, 21? InChIKey: OEXHQOGQTVQTAT-BHIXFJMTSA-N |
Kjemiske egenskaper | |
Formel |
C 20 H 30 Br N O 3 [Isomerer] |
Molarmasse | 412,361 ± 0,02 g / mol C 58,25%, H 7,33%, Br 19,38%, N 3,4%, O 11,64%, |
Farmakokinetiske data | |
Proteinbinding | 0 til 9% in vitro |
Metabolisme | lever |
Halveringstid for eliminering. | 2 timer |
Terapeutiske hensyn | |
Administrasjonsvei | innånding |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Den ipratropiumbromid (selges under navnet Atrovent , Apovent , Ipraxa , Aerovent og Rinatec ) er et stoff antikolinergisk anvendelse som et medikament i obstruktiv kronisk og astma akutt. Det blokkerer muskarinreseptorene i acetylkolin i glatte muskler bronkiene, forårsaker åpningen av bronkiene.
Ipratropium administreres ved innånding for behandling av kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS). For dette formålet presenteres det i form av patroner til inhalator eller enkeltdoserings hetteglass for forstøver .
Det er også kombinerte former:
Ipratropium 0,03% nesespray kan redusere rhinoré (rennende nese), men har ingen effekt på nesetettheten.
Ipratropium er et derivat av atropin . Den blokkerer muskarine acetylcholinreseptorer uten selektivitet for en undertype eller den andre, og derved øker nedbrytningen av syklisk guanosinmonofosfat (cGMP), som reduserer dens cellulære konsentrasjon. Fordi, sannsynligvis, av virkningen av cGMP i intracellulært kalsium, reduserer det lungens glatte muskelmuskulatur og bronkokonstriksjon og utskillelse av slim .
Det diffunderer ikke inn i blodet, noe som bidrar til å forhindre systemiske bivirkninger .
Ettersom det er et kvartært ammonium i ionisert form i plasma, er det ikke i stand til å krysse blod-hjerne-barrieren som forhindrer sentrale bivirkninger (spesielt antikolinergt syndrom ). Ipratropium anses å være en korttidsvirkende bronkodilatator.
Det er ingen kontraindikasjon for inhalert ipratropium, bortsett fra overfølsomhet overfor atropin og relaterte stoffer. For oral administrering er kontraindikasjonene de samme som for andre antikolinergika :
Inhalatorene som brukes til administrering av ipratropium inneholder ofte soyalecitin og peanøttolje som hjelpestoffer , derav en kontraindikasjon i tilfelle allergi mot noen av disse produktene.
I inhalert form er bivirkningene av andre antikolinergika minimale. Imidlertid har det vært rapporter om munntørrhet og sedasjon. I tillegg er det observert effekter som rødhet , takykardi, akutt vinkellukking, kvalme, hjertebank og hodepine. Inhalert ipratropium reduserer ikke mucociliary clearance . Selve innåndingen kan forårsake hodepine og irritasjon i halsen hos en liten prosentandel av pasientene.
I forstøvet form er urinretensjon observert hos noen pasienter. Derfor bør det tas forholdsregler i tilfelle prostata adenom .
Kombinert med beta-2-mimetika , teofyllin og andre xantinderivater , øker ipratropium den utvidende effekten på bronkiene. I teorien vil bivirkningene økes i kombinasjon med trisykliske antidepressiva , antiparkinsonmedisiner og kinidin , men det er ikke etablert noen klinisk bekreftelse for inhalert form.
Ipratropiumbromid er inkludert i Verdens helseorganisasjons liste over viktige medisiner (listen oppdatert iApril 2013).