| Lamotrigin | |
| Handelsnavn | Lambipol (Nederland, Belgia) Lamictal (Belgia, Canada, Frankrike, Sveits, USA) lamotrigin × (generiske legemidler, Canada, Frankrike, Sveits) |
|---|---|
| Klasse | Thymoregulator , antiepileptisk |
| Annen informasjon | Underklasse: |
| Identifikasjon | |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.074.432 |
| ATC-kode | N03AX09 |
| DrugBank | 00555 |
| Lamotrigin | |
| Identifikasjon | |
|---|---|
| IUPAC-navn | 6- (2,3-diklorfenyl) -1,2,4-triazin-3,5-diamin |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.074.432 |
| N o EC | 281-901-8 |
| ATC-kode | N03 |
| SMIL |
c1 (c2c (c (ccc2) Cl) Cl) c (nc (N) nn1) N , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C9H7Cl2N5 / c10-5-3-1-2-4 (6 (5) 11) 7-8 (12) 14-9 (13) 16-15-7 / h1-3H, (H4,12,13,14,16) |
| Kjemiske egenskaper | |
| Formel |
C 9 H 7 Cl 2 N 5 [Isomerer] |
| Molarmasse | 256,091 ± 0,013 g / mol C 42,21%, H 2,76%, Cl 27,69%, N 27,35%, |
| Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Lamotrigin er det generiske farmakologiske navnet på et molekyl som brukes i humanmedisin for to indikasjoner: forebygging av anfall og forebygging av humørsykdommer.
Dette molekylet anses for tiden å være et av de mest effektive i forebygging av humørsykdommer og spesielt på depressive faser av bipolare lidelser . Det samme molekylet brukes også til behandling av alvorlig depresjon når antidepressiva ikke er tilstrekkelig. I motsetning til antidepressiva forårsaker lamotrigin liten eller ingen manisk sving . De amerikanske anbefalingene ( retningslinjene ), og spesielt APA, anbefaler bruk av lamotrigin i første linje i depressive faser . Det har også en effekt av å forhindre depressiv gjentakelse.
Hos voksne er den vanligvis effektive dosen 100 mg per 24 timer. Dette er vanligvis førstelinjedosen for voksne, men det kan være nødvendig å øke den avhengig av klinisk respons. Den effektive dosen bør oppnås gradvis, i trinn på 25 mg hver fjortende dag, for å unngå dermatologiske bivirkninger som kan være alvorlige.
Blant de hyppige bivirkningene (farmakologisk sett er mellom 1 av 100 og 1 av 10 personer) bemerket, hodepine, svimmelhet, kvalme og søvnløshet. Andre sjeldnere bivirkninger eksisterer som akne og andre hudirritasjoner, drømmer eller mareritt, nattesvette, muskelsmerter og kramper, tretthet, hukommelsessvikt, irritabilitet, hårtap, endring i libido, hyppig vannlating, etc. .
I unntakstilfeller kan lamotrigin forårsake utvikling av to store eruptive kutane syndromer, Stevens-Johnsons syndrom og giftig epidermal nekrolyse . Når du tar lamotrigin, er risikoen for at disse utslettene oppstår mye høyere hos barn enn hos voksne. Denne risikoen økes også hos pasienter som følger eller nylig har gjennomgått behandling med natriumvalproat (det er en konkurranse under eliminering av de to molekylene til fordel for valproat, forsinkelse av eliminering av lamotrigin og økt blodkonsentrasjon av sistnevnte). I kliniske studier er det mer sannsynlig at kvinner utvikler bivirkninger enn menn. Selv om flertallet av pasientene kommer seg fra disse bivirkningene etter seponering av lamotriginbehandling, har noen opplevd irreversible følgevirkninger, og i svært sjeldne tilfeller kan Lyell syndrom potensielt være dødelig, men det er ikke noe som dag bare ett dødsfall knyttet til å ta lamotrigin. .
Bruk av lamotrigin under graviditet vurderes bare etter avveining av nytte / fordel-forholdet , med tanke på antall bivirkninger og alvorlighetsgraden av noen av dem. Faktisk krysser lamotriginmolekylet placentabarrieren.
I September 2006, rapporterte den amerikanske TV-stasjonen CNN at inntak av Lamictal i løpet av graviditetens første trimester kan føre til spalt i ganen hos spedbarn. Fordi lamotrigin går over i morsmelk, er amming kontraindisert under behandlingen.
I Frankrike mottok lamotrigin sin markedsføringstillatelse (AMM) i 2002. En generisk ble markedsført fra januar 2007, men ikke anbefalt av den franske ligaen mot epilepsiforeningen og av helsepersonell fordi selv om det aktive molekylet er identisk, kan hjelpestoffene variere og ekvivalensen (akkurat som ikke-ekvivalensen) til de forskjellige kommersielle spesialitetene ikke er bevist i når det gjelder effektivitet og endring av spesialitet, kan det ha en betydelig innvirkning på effektiviteten av behandlingen (spesielt epilepsi). Det anbefales derfor at pasienter som bruker et gitt legemiddel (det er proprietært eller generisk) ikke å endre det. Faktisk ville de generiske hjelpestoffene ikke tillate den samme absorpsjonshastigheten av det aktive molekylet av organismen, og ville ikke tilby den samme farmakologiske tilgjengeligheten av sistnevnte til det målrettede området.
I konkurransesammenheng på grunn av utseendet til generiske stoffer på markedet, falt salgsprisen på spesialiteten Lamictal med rundt 12% i februar 2007 .