Tapentadol | |
Identifikasjon | |
---|---|
IUPAC-navn | 3 - [(1 R , 2 R ) -3- (dimetylamino) -1-etyl-2-metylpropyl] fenol |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,131,247 |
ATC-kode | |
PubChem | 9838022 |
SMIL |
Oc1cc (ccc1) [C @@ H] ([C @@ H] (C) CN (C) C) CC , |
InChI |
InChI: InChI = 1S / C14H23NO / c1-5-14 (11 (2) 10-15 (3) 4) 12-7-6-8-13 (16) 9-12 / h6-9,11, 14,16H, 5,10H2,1-4H3 / t11-, 14 + / m0 / s1 InChIKey: KWTWDQCKEHXFFR-SMDDNHRTSA-N |
Kjemiske egenskaper | |
Brute formel |
C 14 H 23 N O [Isomerer] |
Molarmasse | 221,3385 ± 0,0133 g / mol C 75,97%, H 10,47%, N 6,33%, O 7,23%, |
Farmakokinetiske data | |
Biotilgjengelighet | 32% (muntlig) |
Proteinbinding | 20% |
Metabolisme | lever (hovedsakelig via glukuronidering, men også av CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6) |
Halveringstid for eliminering. | > 4 timer |
Ekskresjon |
urin og avføring (1%) |
Terapeutiske hensyn | |
Terapeutisk klasse | smertestillende |
Administrasjonsvei | muntlig |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Den tapentadol er en agonist opioid mu lav og monoamin (inhibitor av gjenopptaket av noradrenalin og serotonin) hvis viktigste terapeutiske virkning er den smertestillende effekt . Det er et nivå III smertestillende middel.
Det brukes mot smertene ved diabetisk polyneuropati og smerten ved slitasjegikt (hvor den viser en kraftig effekt mot mekanisk smerte) og også mot smerter ved beinkreft.
Hovedindikasjonen i Frankrike og den eneste som de får tilbakebetalt av sosial sikkerhet, er behandling av alvorlig kronisk smerte hos voksne med kreft .
Konvertering til å ha et visuelt bilde av styrken til ethvert opioid gjøres i forhold til det grunnleggende opioidet som er ingen ringere enn morfin. Tapentadol er i samme dose 2,5 til 3 ganger mindre potent enn morfin.
50 mg tapentadol tilsvarer omtrent 20 mg morfin