Klofibrer

Klofibrer
Identifikasjon
IUPAC-navn Etyl-2- (4-klorfenoksy) -2-metylpropanoat
N o CAS 637-07-0
N o ECHA 100.010.253
N o EC 211-277-4
ATC-kode C10 AB01 , C10 AB03
SMIL c1 (OC (C (OCC) = O) (C) C) ccc (Cl) cc1
PubChem , 3D-visning
InChI InChI: 3D-visning
InChI = 1 / C12H15ClO3 / c1-4-15-11 (14) 12 (2,3) 16-10-7-5-9 (13) 6-8-10 / h5-8H, 4H2, 1-3H3
Kjemiske egenskaper
Brute formel C 12 H 15 Cl O 3
Molarmasse 242,699 ± 0,014  g / mol
C 59,39%, H 6,23%, Cl 14,61%, O 19,78%,
Fysiske egenskaper
T ° fusjon < 25  ° C
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt.

Den clofibrat er et molekyl hypolipémiante eid fibrater .

Historisk

I 1954 innså den franske forskeren Jean Cottet at gårdsarbeidere forgiftet av plantevernmidlet de spredte på åkrene hadde kollapset kolesterolnivået. En kjemikervenn fra Imperial Chemical Industries (Michael Oliver) syntetiserer et legemiddel avledet fra dette plantevernmidlet, klofibrert. Testen av dette molekylet på rotter og deretter på pasienter bekrefter dets lipidsenkende effekt 13 . The World Health Organization er å gjennomføre en klinisk studie på 15.000 europeere til å vurdere effekten av clofibrat på forebygging av hjerteinfarkt , men denne studien er negativ, rettssaken selv å måtte stoppes for tidlig, den gruppen som tok clofibrat ha en høyere forekomst enn placebogruppe 14 .

Handlingsmekanisme

Det øker syntesen av lipoprotein lipase , og forårsaker dermed en reduksjon i konsentrasjonen av VLDL og LDL ( lipoprotein med lav tetthet ).

I tillegg hemmer det syntesen av acetyl-koenzym A (og dermed senker syntesen av TG) og HMG-CoA-reduktase (og dermed syntese av kolesterol ).

Kontraindikasjon

Kombinasjonen av statin og klofibrat forårsaker 10x økning i statins styrke. Denne økningen i styrke fører til potensielt farlig myopati med forhøyet CK ( kreatinkinase ).

Se også

Merknader og referanser

  1. beregnede molekylmasse fra atomvekter av elementene 2007  "www.chem.qmul.ac.uk .