Midodrine | |
Kjemisk struktur av midodrin | |
Identifikasjon | |
---|---|
IUPAC-navn | ( R , S ) - N - [2- (2,5-dimetoksyfenyl) -2-hydroksyetyl] glycinamid |
Synonymer |
2-amino- N - [2- (2,5-dimetoksyfenyl) -2-hydroksy-etyl] -acetamid |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.151.349 100.050.842, 100.151.349 |
N o EC | 217-322-4 |
ATC-kode | C01 |
SMIL |
COc1ccc (cc1C (O) CNC (= O) CN) OC , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H18N2O4 / c1-17-8-3-4-11 (18-2) 9 (5-8) 10 (15) 7-14-12 (16) 6-13 / h3- 5,10,15H, 6-7,13H2,1-2H3, (H, 14,16) |
Kjemiske egenskaper | |
Brute formel |
C 12 H 18 N 2 O 4 [Isomerer] |
Molarmasse | 254,2823 ± 0,0125 g / mol C 56,68%, H 7,13%, N 11,02%, O 25,17%, |
Fysiske egenskaper | |
T ° fusjon | 102-104 ° C |
Løselighet | vann |
Økotoksikologi | |
DL 50 | 68,8 mg · kg -1 hos rotter (po) |
Farmakokinetiske data | |
Biotilgjengelighet | 93% |
Terapeutiske hensyn | |
Terapeutisk klasse | sympatomimetisk |
Psykotropisk karakter | |
Andre navn |
Amatine, ProAmatine, Gutron |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Den midodrine (f.eks Amatine, ProAmatine, Gutron) er et stoff vasopressorer antihypotensif. Det er i form av et hvitt krystallinsk pulver, luktfritt, løselig i vann, litt løselig i metanol.
Den hydroklorid midodrine danne en aktiv metabolitt desglymidodrine, som er en agonist for reseptorer alfa 1, og utøver sin virkning via reseptor-aktivering alfa-adrenerge blodkar, fremkaller en økning i vaskulær tonus og forhøyet trykk arterielt. Desglymidodrin stimulerer ikke hjerte-beta-adrenerge reseptorer. Det diffunderer lite gjennom blod-hjerne-barrieren og har derfor få tilknyttede effekter på sentralnervesystemet.
Etter oral administrering absorberes midodrinhydroklorid raskt. Det maksimale plasmanivået til prodrug nås etter omtrent en halv time, og det har en halveringstid på ca. 25 minutter, mens metabolitten når sitt maksimale blodnivå ca. 1 til 2 timer etter inntak og har en halveringstid på ca. 25 3 - 4 timer, som krever gjentatte fangster. Den absolutte biotilgjengeligheten av midodrin (målt som desglymidodrin) er 93%.
Midodrinhydroklorid er indisert for behandling av symptomatisk ortostatisk hypotensjon , samt retrograd utløsning i injiserbar form. Det har også blitt foreslått som en behandling for kronisk utmattelsessyndrom .
Midodrinhydroklorid er kontraindisert hos pasienter med alvorlig organisk hjertesykdom, akutt nyresykdom, urinretensjon, feokromocytom eller hypertyreose . Det bør ikke brukes til pasienter med vedvarende rygg og overdreven hypertensjon.
Dette er:
Midodrine inneholder et stereosenter og består derfor av to enantiomerer . Det er en racemisk , dvs. en 1: 1 blanding av ( R ) og ( S ) former :
Midodrine enantiomerer | |
---|---|
CAS-nummer : 133163-25-4 |
CAS-nummer: 133267-39-7 |