Pazopanib | |
Pazopanib | |
Identifikasjon | |
---|---|
IUPAC-navn | 5 - [[4 - [(2,3-Dimetyl-2H-indazol-6-yl) metylamino] -2-pyrimidinyl] amino] -2-metylbenzolsulfonamid |
N o CAS | |
ATC-kode | |
PubChem | |
SMIL |
O = S (= O) (N) c1c (ccc (c1) Nc2nccc (n2) N (c4ccc3c (nn (c3C) C) c4) C) C , |
InChI |
InChIKey: MQHIQUBXFFAOMK-UHFFFAOYSA-N Std. InChI: InChI = 1S / C21H23N7O2S.ClH / c1-13-5-6-15 (11-19 (13) 31 (22,29) 30) 24-21-23-10-9-20 (25- 21) 27 (3) 16-7-8-17-14 (2) 28 (4) 26-18 (17) 12-16; / h5-12H, 1-4H3, (H2,22,29,30) (H, 23,24,25); 1 H Std. InChIKey: HJJPJSXJAXAIPN-UHFFFAOYSA-N |
Kjemiske egenskaper | |
Brute formel |
C 21 H 23 N 7 O 2 S [Isomerer] |
Molarmasse | 437,518 ± 0,025 g / mol C 57,65%, H 5,3%, N 22,41%, O 7,31%, S 7,33%, |
Terapeutiske hensyn | |
Administrasjonsvei | muntlig |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Den pazopanib er en kraftig inhibitor for tyrosinkinase-reseptorer for vekst av vaskulær endotelial faktor (VEGFR2 og VEGFR1 og VEGFR3), de reseptorene blodplate-avledet vekstfaktor (en) (PDGFR og PDGFRp), mottaker stamcellefaktor ( c-KIT ( no) ). Det hemmer den selv fosforylering av VEGFR2-indusert VEGF. Det blokkerer veksten av svulster og hemmer angiogenese .
Det markedsføres under navnet Votrient av GlaxoSmithKline-laboratoriet .
Det har fått markedsføringstillatelse (MA) i USA for behandling av bløtvevsarkomer og nyrekreft . Det ser også ut til å være aktivt på eggstokkreft og ikke-småcellet lungekreft .
I Frankrike, den 2. februar 2011, fikk den en ugunstig mening om refusjon fra Haute Autorité de santé på grunn av en uprøvd klinisk fordel ved behandling av nyre kreft i avansert stadium, selv om den har vist sin effekt versus placebo. Gitt usikkerheten rundt ytelsen sammenlignet med andre tyrosinkinasehemmere, inkludert førstelinjens sunitinib og andre linjens sorafenib , kan det imidlertid ikke utelukkes sjansetap for pasienter hvis de brukes.
Det testes også hos pasienter med eksudativ aldersrelatert makuladegenerasjon (AMD)