Thiopental | |
![]() Struktur av tiopental |
|
Identifikasjon | |
---|---|
IUPAC-navn | ( RS ) -5-etyl-5- (pentan-2-yl) -2-tioksodihydropyrimidin-4,6 (1 H , 5 H ) -dion |
N o CAS |
(saltavnatrium) |
N o ECHA | 100.000.896 |
N o EC | 200-984-3 |
N o RTECS | CQ6300000 |
ATC-kode | N01 N05 |
DrugBank | DB00599 |
PubChem | 3000714 |
ChEBI | 102166 |
SMIL |
CCCC (C) C1 (CC) C (= O) NC (= S) NC1 = O , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C11H18N2O2S.Na / c1-4-6-7 (3) 11 (5-2) 8 (14) 12-10 (16) 13-9 (11) 15; / h7H, 4 -6H2,1-3H3, (H2,12,13,14,15,16); / q; + 1 / p-1 Std. InChI: InChI = 1S / C11H18N2O2S / c1-4-6-7 (3) 11 (5-2) 8 (14) 12-10 (16) 13-9 (11) 15 / h7H, 4-6H2, 1-3H3, (H2,12,13,14,15,16) Std. InChIKey: IUJDSEJGGMCXSG-UHFFFAOYSA-N |
Kjemiske egenskaper | |
Brute formel |
C 11 H 18 N 2 O 2 S |
Molarmasse | 242,338 ± 0,016 g / mol C 54,52%, H 7,49%, N 11,56%, O 13,2%, S 13,23%, |
pKa | 7.6 |
Forholdsregler | |
SGH | |
![]() Advarsel H302, H302 : Farlig ved svelging |
|
Farmakokinetiske data | |
Biotilgjengelighet | 100% (IV) |
Metabolisme | Hepatisk |
Halveringstid for eliminering. | 5,89 timer |
Ekskresjon | |
Terapeutiske hensyn | |
Terapeutisk klasse | Generell bedøvelse |
Administrasjonsvei | Intravenøs |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Den tiopental er et barbiturat korttidsvirkende brukes til å indusere anestesi før injisering andre varer anestesi i Frankrike og i mange land med modernisert helsesystemer, selv om det blir gradvis erstattet av propofol eller midazolam .
Det deprimerer sentralnervesystemet (setter hjernen i beredskap), forårsaker muskelhypotoni (bremser bevegelsene) og forårsaker respirasjonsdepresjon (bremser luftveiene).
Den løselige injeksjonsformen er natriumtiopental , som markedsføres under navnene Nesdonal eller Pentothal .
Thiopental ble brukt som et bedøvelsesmiddel, men ble erstattet over tid av propofol , som har sammenlignbart beroligende potensiale med færre bivirkninger og anses lettere å bruke. For administrering til pasienter i sjokk foretrekkes etomidat .
I tillegg var tiopentalnatrium også et av tre produkter beregnet på dødsinnsatte ved dødelig injeksjon i USA i mer enn 33 stater . I Nederland og Belgia brukes det til å indusere dødshjelp .
I psykiatrien har natriumtiopental blitt brukt som en del av narkosyntese eller narkoanalyse , en kjemisk hypnose . Det lar pasienter med fobier huske begravet traume. Det brukes også som en siste utvei i status epilepticus .
Produktet deler den farmakologiske profilen til pentobarbital , som det er et derivat av. Erstatning av et oksygenatom med et svovelatom øker produktets lipofile karakter , og gir det en enda kortere forsinkelse i handlingen. Thiopental har derfor en veldig rask virkning, selv i forhold til andre bedøvelsesmidler.
Dens primære virkningskanal er positiv modulering så vel som direkte aktivering av GABA- reseptorer av type A. Disse reseptorene, når de er aktivert, har en hemmende effekt på nerveoverføring ved å forhindre membrandepolarisering .
Den barbiturat virker også på andre kanaler, slik at små: det er en hemmende virkning av gjenopptaket av adenosin og en antagonisme av AMPA-reseptorer og inhibering av glutamat sekresjon.
Den molekylet tiopental har to atomer av karbon asymmetrisk som utgjør et molekyl kiral , presenterer det ikke lenger symmetriplan, det er derfor i form av to par av enantiomerer , diastereomerer mellom disse, betegnet RR, SS og RS, SR.
Det kjemiske navnet på natriumsalt er ( R, S ) -5-etyl-5- (1-metylbutyl) -2-natriumtiobarbiturat. Formelen er NaSC 11 H 17 O 2 N 2.
Thiopentalnatrium ble oppdaget tidlig på 1930 - tallet av Ernest H. Volwiler og Donalee L. Tabern, som jobbet for Abbott Laboratories . Dens første bruk på mennesker stammer fra 8. mars 1934som en del av forskning på dens egenskaper av D r Ralph M. Waters. Tre måneder senere startet D r John S. Lundy en klinisk studie av tiopental til Mayo Clinic på forespørsel fra Abbott Laboratories .
Det var det mest brukte produktet i narkose i flere tiår.
Penthotal ble brukt som avhørsmetode i tillegg til tortur under den algeriske krigen . Henri Alleg beskriver virkningene i tiltaleboken Spørsmålet . Den ble også brukt under den "skitne krigen" i Argentina til å narkotikamotstandere av det fascistiske regimet før deres " dødsraner ".
tiopental (natrium) | |
Handelsnavn |
|
---|---|
Klasse | Barbiturat |
Annen informasjon | |
Identifikasjon | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.000.896 |
ATC-kode | N05CA19 og N01AF03 |
DrugBank | 00599 |