Piracetam | |
Identifikasjon | |
---|---|
DCI | Piracetam |
IUPAC-navn | 2-okso-1-pyrrolidinacetamid |
Synonymer |
2- (2-oksopyrrolidino) acetamid |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.028.466 |
N o EC | 231-312-7 |
N o RTECS | UX9660500 |
ATC-kode | N06 |
PubChem | 4843 |
SMIL |
O = C1N (CC (= O) N) CCC1 , |
InChI |
InChI: InChI = 1S / C6H10N2O2 / c7-5 (9) 4-8-3-1-2-6 (8) 10 / h1-4H2, (H2,7,9) InChIKey: GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N |
Utseende | pulver |
Kjemiske egenskaper | |
Brute formel |
C 6 H 10 N 2 O 2 [Isomerer] |
Molarmasse | 142,1558 ± 0,0065 g / mol C 50,69%, H 7,09%, N 19,71%, O 22,51%, |
Fysiske egenskaper | |
T ° fusjon | 151,5−152,5 ° C |
Økotoksikologi | |
DL 50 | 2000 mg kg -1 (mus, oral ) 9200 mg kg -1 (mus, iv ) |
ADI | 2400 mg |
Farmakokinetiske data | |
Biotilgjengelighet | ~ 100% |
Halveringstid for eliminering. | 4 til 5 timer |
Ekskresjon | |
Terapeutiske hensyn | |
Administrasjonsvei | Muntlig |
Svangerskap | Anbefales ikke unntatt i fravær av et terapeutisk alternativ |
Psykotropisk karakter | |
Fare for avhengighet | Nei |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Den piracetam er et molekyl nootropisk avledet fra pyrrolidon . Det er et syklisk derivat av GABA (gamma-aminosmørsyre) , markedsført under navnet Nootropyl (generisk) og deretter Piracetam. Studert på 1950- og 1960-tallet, ble den syntetisert i 1964 av Corneliu E. Giurgea.
Piracetam er klassifisert av tidsskriftet Prescrire i listen over "autoriserte medisiner farligere enn nyttige" .
Syntesen starter fra 2-pyrrolidon som, etter deprotonering med natriumhydrid , reageres med etylkloracetat (de) . I neste trinn er omdannelsen av esteren til amidet ved hjelp av ammoniakk . En enkelt-trinns syntese er mulig ved bruk av kloracetamid :
Piracetam har en virkning på hjernen for å øke oksygeneringen, for å forbedre kolinerge , gabaergiske og glutamaterge nevrotransmisjoner , også for å aktivere allosteriske modulatorer AMPA, GluA2 og GluA3 som kan øke tilstrømningen av kalsiumioner . I nevroner og til slutt øke tetthet av bindingsstedene til AMPA-reseptoren, kort sagt, dette betyr at dette molekylet fungerer for god kognitiv funksjon. Denne medisinen anbefales for å forbedre hukommelsen, samt oppmerksomhet og konsentrasjon. Eksperimenter har vist at piracetam forbedrer effektiviteten av interhemisfærisk tilkobling ved å stimulere corpus callosum, noe som resulterer i økt tankegang . Piracetam med koliner forbedrer kognitiv funksjon ved å øke produksjonen av acetylkolin og forhindrer hodepine.
Etter et visst inntak (3x4 kapsler ved 400 mg) per dag med piracetam i 14 dager, ble forbedringer i korttidsminnet notert.
En studie viser at piracetam kan redusere amnesisk effekt av diazepam, skopolamin og elektrosjokk hos mus.
Studier i 1986-1987 angående bruk av piracetam viste signifikante forbedringer i leseevne og verbalt minne .
Forsker Elsensohn A. antyder at piracetam kan opprettholde synergistisk eller komplementær aktivitet til medikamentelle responser i tilnærmingen til oppmerksomhetsunderskuddsforstyrrelse med eller uten hyperaktivitet (ADHD): dens nootropiske tilnærming korrelerer faktisk med konvensjonelle behandlinger til metylfenidatbase kan vise seg nyttig, spesielt i syn på høyere forekomst av dystypeforstyrrelser i ADHD-populasjonen, også takket være de tilpassede pediatriske doseringene og den relative sikkerheten, beskrevet og kjent. Piracetam er foreløpig ikke angitt i ADHD, men fortjener å bli vurdert på nytt i denne patologien. Den nylige tiltrekningen av nootropics setter spørsmålstegn ved sin interesse gitt det foreløpig smale vinduet av terapier brukt i ADHD-sykdom, som for tiden er begrenset til metylfenidat. Fraværet av avhengighet gjør dette molekylet interessant og lovende, spesielt ved å forbedre evnen til lese og verbalt minne. Videre postulerer Elsensohn at den stimulerende aktiviteten til noradrenalin og dopaminerge D2-reseptorer av metylfenidat konjugert med forbedring av piracetam i regionen med intersynaptisk plastisitet, kan gi ytterligere interesse for den kognitive alderen, stimulere produksjonen av acetylkolin mens den reduserer de vanlige bivirkningene av hodepine. forårsaket av metylfenidat. Det skal imidlertid bemerkes at for de to molekylene gir brosjyren nervøse og søvnløshetsforstyrrelser som "hyppige", som dermed kan være statistisk hyppigere, eller i verste fall ytterligere, risikoen er imidlertid hypotetisk natur enn 'bevist, i mangel av kliniske studier utført i fellesskap. Fordelen / risikorenten må derfor vurderes, og denne balansen kan avgjøre for eller imot denne foreningen, som fortjener, sier forfatteren, i det minste å bli studert.
Hos voksne er denne medisinen indikert ikke bare for tilleggsbehandling av mindre kroniske lidelser (kognitiv og nevrosensorisk) knyttet til aldring, men også for symptomatisk behandling av svimmelhet når sistnevnte ikke er forårsaket av svekkelse av det indre øret. Når det gjelder Alzheimers sykdom og andre nervedegenerasjoner som fører til demens , finnes andre mer effektive symptomatiske behandlinger, selv om det ved sykdommer som forbinder hukommelsessvikt og parkinsonisme (tremor), kan hemmere av acetylkolinesterase gjøre denne tilstanden verre, noe som ikke ville forekomme med piracetam. Piracetam kan også ordineres til barn over 30 kg (dvs. fra rundt 10 år) hvis de er dyslektiske.
Generelt kommer piracetam i form av en 800 mg filmdrasjert tablett, delt i to, og den maksimale daglige dosen er 2400 mg i tre doser (en om morgenen med frokost, en annen om dagen under måltidet og en siste kveld med middagen. Denne dosen er den som vanligvis er fast i behandlingen av mindre lidelser knyttet til aldring). Drikkformene er de mest egnede for dyslektiske barn.
Det anbefales sterkt å ikke ta denne medisinen hvis det er kjent allergi mot en eller flere av komponentene i tabletten. Personer som allerede har led av nyresvikt og / eller hjerneblødning, bør forby piracetam eller ellers rapportere det til legen som foreskrev eller dispenserte stoffet.