| Suxamethonium | |
| suxamethonium klorid | |
| Identifikasjon | |
|---|---|
| IUPAC-navn | 2,2 '- [(1,4-dioksobutan-1,4-diyl) bis (oksy)] bis ( N , N , N- trimetyletanaminium) |
| Synonymer |
Succinylcholine |
| N o CAS |
(2Cl-) |
| N o EC | 200-747-4 (Cl) |
| ATC-kode | M03 |
| PubChem | |
| SMIL |
C [N +] (C) (C) CCOC (= O) CCC (= O) OCC [N +] (C) (C) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C14H30N2O4 / c1-15 (2,3) 9-11-19-13 (17) 7-8-14 (18) 20-12-10-16 (4,5) 6 / h7-12H2,1-6H3 / q + 2 |
| Kjemiske egenskaper | |
| Brute formel |
C 14 H 30 N 2 O 4 2+ |
| Molarmasse | 290,399 ± 0,0149 g / mol C 57,9%, H 10,41%, N 9,65%, O 22,04%, |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgjengelighet | 100% |
| Metabolisme | Hydrolyse av plasma-pseudokolinesteraser |
| Halveringstid for eliminering. | 2 til 4 minutter |
| Ekskresjon |
nyre (10%) |
| Terapeutiske hensyn | |
| Terapeutisk klasse | Depolariserende kur |
| Administrasjonsvei | Intravenøs |
| Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Den succinylcholin (eller succinylcholin ) er den eneste muskelavslappende depolariserende brukes i medisin, som klorid eller jodid suxamethonium (anectine, Célocurine). Dens styrke og svært korte virkning gjør at orotrakeal intubasjon kan utføres raskt og under utmerkede forhold , noe som gjør det til et valgfritt legemiddel innen akuttmedisin . Kortfattet av handlingen tillater rask pusteopptak, noe som også gjør det til et nyttig middel i vanskelig intubasjon . Imidlertid begrenser dets bivirkninger, sjeldne men formidable, indikasjonene.
Suxamethonium er en dimer av acetylkolin . Det fungerer ved å binde ikke-konkurransedyktig til nikotinreseptorer i motorplaten , forårsaker langvarig depolarisering av muskelmembranen og dermed gjør den inexcitabel; suxametoniums egenart er å motstå virkningen av acetylkolinesterase, som fysiologisk nedbryter acetylkolin og avbryter effekten på noen få millisekunder. Omvendt, suxamethonium forblir bundet til reseptoren, bli inaktivert av pseudocholinesterases i plasma etter flere minutter.
Suxamethonium induserer total lammelse av den frivillige muskulaturen innen 30 til 60 sekunder og i en kort periode, ikke over 10 minutter. På grunn av sin depolariserende aktivitet, er det første kliniske tegn på handling utseendet til muskelfascikulasjoner .
På grunn av den eksepsjonelle korte virkningen og den korte virkningsvarigheten, er suxametonium valgt valg for rask sekvensintubasjon hos en pasient som tidligere har sovet, i fravær av kontraindikasjon og i visse tilfeller. Velkodede situasjoner (særlig pasient med full mage eller risiko for å inhalere magesekk, spesielt under akutte keisersnitt . Suxamethonium er indisert for kurarisering av pasienter behandlet med seismoterapi . Det kan også brukes til å intubere i kortsiktige planlagte kirurgiske prosedyrer. På den annen side er det nødvendig å foretrekke eller legge til en ikke-depolariserende kur for inngrep som krever kurarisering på mer enn ti minutter.
Suxamethonium kan bare brukes i nærvær av anestesiutstyr som tillater intubasjon og åndedrettshjelp. Det er formelt kontraindisert i tilfelle hyperkalemi (risiko for akutt forverring med hjertekonsekvenser), allergi mot dette produktet eller en ikke-depolariserende kur (risiko for anafylaktisk sjokk ), personlig eller familiehistorie av hjertesykdom. Nevromuskulært system ( ondartet) hypertermi , myopati , paraplegi, etc.), pseudokolinesterase- mangel (risiko for langvarig kurarisering), langvarig immobilisering (pasienter innlagt i mer enn 48 timer ).
Den viktigste hindringen for rutinemessig bruk er bivirkningene av suxamethonium. De hyppigste er også de minst alvorlige: de er representert av bradykardi (forhindret av atropin ), arteriell hypotensjon , masseter spasmer , forbigående økning i intraokulært , intraabdominal og intrakranielt trykk og ved muskelstivhet . De andre er mye sjeldnere, og noen kan være dødelige: akutt rabdomyolyse med massiv hyperkalemi i tilfelle muskel skjørhet, allergisk reaksjon som kan gå så langt som anafylaktisk sjokk , som utløser en ondartet hypertermi- krise hos pasienter som er disponert i tilfelle en kombinasjon med halogenerte anestetika, langvarig kararisering hos personer med plasma-pseudokolinesterasemangel.
I årevis har forskning fokusert på utvikling av en ikke-depolariserende kur som vil ha fordelene med suxamethonium (rask virkning, kort virkningstid, veldig gode intubasjonsforhold) uten å ha effekten. Uønsket. Til dags dato oppfyller ingen molekyler alle disse kriteriene. I tilfelle kontraindikasjon mot suxametonium, synes rokuronium (som virker på 90 sekunder) for tiden det beste valget for intubering ved full mage, til en pris av kurarisering på mer enn 40 minutter.
Suxamethonium er en del av Verdens helseorganisasjons liste over viktige medisiner (listen oppdatert iApril 2013).
Den snikmorder amerikanske David Davis drepte kona Shannon Davis23. juni 1981i Ohio ved å injisere suksinylkolin i skulderen. Etter en løp i Amerikansk Samoa blir morderen dømt til livsvarig fengsel . Han døde på sykehusavdelingen i Jackson State Prison i Michigan , den9. november 2014.
I Tom Clancys bok , The Tiger's Teeth , er succinylcholine nevnt og brukt som en veldig effektiv gift.
https://sfar.org/curarisation-et-decurarisation-en-anesthesie/