| milnacipran | |
| Milnacipran 1R, 2S enantiomer (høyre) og 1S, 2R-milnacipran (venstre) | |
| Identifikasjon | |
|---|---|
| IUPAC-navn | (1 R , 2 R ) - rel -2- (aminometyl) - N , N- dietyl-1-fenyl-cyklopropan-1-karboksamid |
| N o CAS |
(R,S) (±) (1R, 2S) (-) (1S, 2R) (+) |
| ATC-kode | N06 |
| PubChem | |
| SMIL |
O = C (N (CC) CC) C1 (CC1CN) c2ccccc2 , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C15H22N2O / c1-3-17 (4-2) 14 (18) 15 (10-13 (15) 11-16) 12-8-6-5-7-9-12 / h5-9.13H, 3-4.10-11.16H2.1-2H3 |
| Kjemiske egenskaper | |
| Brute formel |
C 15 H 22 N 2 O [Isomerer] |
| Molarmasse | 246,348 ± 0,0142 g / mol C 73,13%, H 9%, N 11,37%, O 6,49%, |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgjengelighet | 85% |
| Metabolisme | Hepatisk |
| Halveringstid for eliminering. | 8 timer |
| Ekskresjon |
Urin 90% |
| Terapeutiske hensyn | |
| Terapeutisk klasse | Antidepressivt hemmere for gjenopptak av serotonin-noradrenalin |
| Administrasjonsvei | Muntlig |
| Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Den Milnacipran er en antidepressant reopptak inhibitor av serotonin-noradrenalin . Den ble utviklet av Pierre Fabre- laboratorier og markedsføres under navnet Ixel. Det brukes i behandlingen av depresjon .
Pierre Fabre og hans partner Forest Laboratories har utviklet seg som en etterfølger for milnacipran dens enantiomer, Levomilnacipran (eller F2695). Til tross for svikt i en fase III-studie i 2011, fortsatte forskningen og oppmuntrende resultater ble avslørt imars 2012. The FDA godkjente produktet ijuli 2013 og det markedsføres i USA og Canada under navnet Fetzima.
Milnacipran virker ved å blokkere gjenopptaket av serotonin-noradrenalin i et forhold på 1/3, og øker derved den synaptiske konsentrasjonen av disse nevrotransmittere .
Med en biotilgjengelighet på 85% når milnacipran en maksimal plasmakonsentrasjon to timer etter oralt inntak. Den har en halveringstid på åtte timer og elimineres gjennom urinen (90%). Halveringstiden kan derfor økes ved nyresykdom, så lavere doser bør gis til pasienter med denne tilstanden.
Milnacipran brukes til å behandle:
Den anbefalte dosen for depresjon er 50 mg to ganger daglig.
Milnacipran er tilgjengelig som Ixel i 25 mg og 50 mg kapsler .
Behandlingen bør fortsette i flere måneder etter at depressiv lidelse avsluttes for å unngå tilbakefall.
Bivirkninger kan forekomme hos noen pasienter, spesielt i begynnelsen av behandlingen. De vanligste er kvalme, svimmelhet, angst, søvnløshet, dysuri , økt hjertefrekvens, seksuelle forstyrrelser.
Den serotonin syndrom , selv om det sjelden er beskrevet med inhibitoren tatt reopptak av serotonin.
Ingen kjente interaksjoner eller potensering med alkohol .