Osimertinib | |
Identifikasjon | |
---|---|
DCI | Osimertinib |
IUPAC-navn | N - (2 - {[2- (dimetylamino) etyl] (metyl) amino} -4-metoksy-5 - {[4- (1-metyl-1 H- indol-3-yl) pyrimidin-2-yl] amino} fenyl) prop-2-enamid |
N o CAS | |
ATC-kode | |
PubChem | 71496458 |
Kjemiske egenskaper | |
Brute formel |
H 33 N 7 O 2 C = 28 |
Molarmasse | 163,3077 ± 0,0043 g / mol H 20,37%, N 60,04%, O 19,59%, |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Den osimertinib er en inhibitor typen medisin tyrosin kinase , rettet mot EGF-reseptoren , og som brukes ved behandling av visse kreftformer. Dette legemidlet fikk markedsføringstillatelse fra Det europeiske legemiddelkontoret den2. februar 2016(EU / 1/16/1086/001) til fordel for Astra Zeneca- laboratoriet . Den er tilgjengelig under spesialnavnet Tagrisso dosert til 40 og 80 mg . I Frankrike selges esken med 30 tabletter på 40 mg for € 5,669.07 (1 st juli 2020) og refunderes 100% av helseforsikring. Høyhelsemyndigheten anser den medisinske fordelen som viktig.
I motsetning til første generasjons EGF-reseptorhemmere , er den aktiv på muterte former av sistnevnte.
Gis muntlig, krysser den blod-hjerne-barrieren og tillater en viss handling på hjernemetastaser .
Ved ikke-småcellet lungekreft med en T790M- mutasjon er osimertinib mer effektiv enn kombinasjonen av pemetrexed - cisplatin . Deteksjonen av denne mutasjonen virker også mindre viktig, siden molekylet også er aktivt i andre mutasjoner. Det gjør det også bedre enn gefitinib eller erlotinib når det gjelder remisjon og overlevelse.
De 26. april 2018Osimertinib (handelsnavn: Tagrisso ) fikk en ny markedsføringstillatelse (MA) europeisk monoterapi i førstelinjebehandling av voksne pasienter med lungecancer non-small cell (NSCLC) lokalt avansert eller metastatisk med aktiverende mutasjoner av epidermal vekstfaktorreseptor (EGFR).
Inntil den datoen var osimertinib bare indisert for behandling av voksne pasienter med lokalt avansert eller metastatisk NSCLC med EGFR T790M- mutasjon .