Pentoksifyllin | |
Identifikasjon | |
---|---|
IUPAC-navn | 3,7-dimetyl-l- (5-oksoheksyl) -3,7-dihydro- lH- purin-2,6-dion |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.026.704 |
ATC-kode | C04 |
DrugBank | APRD00121 |
PubChem | |
SMIL |
CC (= O) CCCCN2C (= O) c1n (C) cnc1N (C) C2 = O , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C13H18N4O3 / c1-9 (18) 6-4-5-7-17-12 (19) 10-11 (14-8-15 (10) 2) 16 (3) 13 ( 17) 20 / h8H, 4-7H2,1-3H3 |
Kjemiske egenskaper | |
Brute formel |
C 13 H 18 N 4 O 3 [Isomerer] |
Molarmasse | 278,307 ± 0,0134 g / mol C 56,1%, H 6,52%, N 20,13%, O 17,25%, |
Farmakokinetiske data | |
Biotilgjengelighet | ~ 100 % PO, |
Proteinbinding | 65 % |
Metabolisme | lever og erytrocytter |
Halveringstid for eliminering. | 0,4 til 0,8 timer |
Ekskresjon |
hovedsakelig i urinen |
Terapeutiske hensyn | |
Terapeutisk klasse | perifer vasodilator |
Administrasjonsvei | PO, IV |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Den pentoksyfyllin er et medikament avledet fra xantin . Tilgjengelig i generisk form, er det et molekyl som opprinnelig ble produsert av Aventis og solgt under handelsnavnene Torental (i Frankrike, ikke lenger laget), Trental, Pentox, Pentoxil og Flexital. Dens kjemiske navn er 1- (5-oksoheksyl) -3, 7-dimetylxantin.
pentoksifyllin | |
Handelsnavn |
|
---|---|
Laboratorium | AA Pharma Inc., Biogaran, European Generics (EG), Mylan, Qualimed, Ratiopharm, RPG, Sandoz, Teva, Vetoquinol, |
Skjema | 400 mg depottabletter , 2 gram pose til veterinær form |
Administrasjon | per os |
Klasse | Perifere vasodilatatorer, purinderivater, ATC-kode C04AD03 |
Identifikasjon | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.026.704 |
ATC-kode | C04AD03 |
DrugBank | 00806 |
Gitt den manglende effekten av disse indikasjonene, har ikke denne behandlingen blitt refundert i Frankrike siden 1 st mars 2012.
HAS-åpenhetskommisjonen gir utilstrekkelig faktisk fordel (SMR). Behandlingen av arteriopati utslett av underekstremiteter (PAD) med dette molekylet kommer innenfor rammen av symptomatisk behandling. Ifølge henne er studiene av dårlig kvalitet, det er ikke gjort noen sammenligning med referansen smertestillende, paracetamol. Virkningen på sykelighet eller dødelighet er ikke målt. Forholdet mellom effekt og bivirkninger er dårlig etablert. Det er ingen studier som viser en effekt av vasodilatatorer på systemiske komplikasjoner av aterosklerotisk sykdom eller på den forebyggende naturen. En signifikant forskjell i buenes omkrets ble observert sammenlignet med placebo. Det anbefales ikke av nederlandske, kanadiske eller amerikanske College of Clinical Pharmacy retningslinjer .
HAS-åpenhetskommisjonen gir utilstrekkelig faktisk fordel (SMR). Denne enheten er dårlig definert. Behandlingen av kognitive og nevrosensoriske lidelser med dette molekylet kommer innenfor rammen av symptomatisk behandling. Ingen kliniske studier med denne indikasjonen er utført. Effektivitet er ikke etablert. Det er ikke funnet noen europeiske eller internasjonale anbefalinger som anbefaler dette reseptet.
Det ble brukt til å behandle arteriell okklusiv sykdom i underekstremiteter som følge av blokkerte arterier i lemmer og vaskulær demens .
Det har blitt brukt til konservativ behandling av Peyronies sykdom og nevropatiske lesjoner. Det antas også å bidra til å forhindre hjerneslag , har blitt brukt i sigdcellesykdom og forbedrer blodstrømmen til hjernen.
Det har også blitt brukt til å behandle kvalme og hodepine i fjellet (høydesyke) og har vist en reduksjon i dødeligheten ved akutt alkoholisk og ikke-alkoholisk hepatitt, antagelig på grunn av dets evne til å hemme TNF-alfa .
På grunn av anti-TNF-egenskapene vil det være nyttig for behandling av leversykdommer relatert til alkohol.
En studie viste mulig bruk av pentoksifyllin i kombinasjon med vitamin E for å redusere omfanget av strålebehandling- indusert fibrose lesjoner for brystkreft .
Oral eller IV forbehandling med pentoksifyllin har blitt forsøkt for behandling av cytokinfrigivelsessyndrom, men det forhindret ikke symptomer i de fleste studier.
Pentoksifyllin har også blitt studert i behandlingen av endometriose. Det har også blitt brukt til behandling av venøs insuffisiens.
Som andre metylerte xantinderivater er pentoksifyllin en konkurransedyktig, ikke-selektiv PDE4-fosfodiesterasehemmere som øker intracellulær cAMP og stimulerer PKA-aktivitet, hemmer TNF- og leukotrien-syntese, og reduserer betennelse og medfødt immunitet.
Videre øker pentoksifyllin deformerbarheten til røde blodlegemer, reduserer viskositeten i blodet og reduserer potensialet for blodplateaggregering og trombedannelse. Det har derfor en hemorragisk effekt.
Pentoksifyllin er også kjent for å være en adenosin 2-reseptorantagonist.
Samtidig administrering av pentoksifyllin og natriumtiopental kan føre til død av akutt lungeødem hos rotter. Molekylet går over i morsmelk. Dyrestudier har ikke vist tegn på teratogen risiko ved høye doser.