Valsartan | |
Valsartan | |
Identifikasjon | |
---|---|
IUPAC-navn | ( S ) -3-metyl-2- ( N - {[2 '- ( 2H -1,2,3,4-tetrazol-5-yl) bifenyl-4-yl] metyl} pentanamido) butansyre |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,113,097 |
ATC-kode | C09 |
DrugBank | DB00177 |
PubChem | 60846 |
ChEBI | 9927 |
SMIL |
O = C (O) [C @@ H] (N (C (= O) CCCC) Cc3ccc (c1ccccc1c2nnnn2) cc3) C (C) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C24H29N5O3 / c1-4-5-10-21 (30) 29 (22 (16 (2) 3) 24 (31) 32) 15-17-11-13-18 (14- 12-17) 19-8-6-7-9-20 (19) 23-25-27-28-26-23 / h6-9,11-14,16,22H, 4-5,10,15H2, 1-3H3, (H, 31,32) (H, 25,26,27,28) / t22- / m0 / s1 InChIKey: ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZBU Std. InChI: InChI = 1S / C24H29N5O3 / c1-4-5-10-21 (30) 29 (22 (16 (2) 3) 24 (31) 32) 15-17-11-13-18 (14- 12-17) 19-8-6-7-9-20 (19) 23-25-27-28-26-23 / h6-9,11-14,16,22H, 4-5,10,15H2, 1-3H3, (H, 31,32) (H, 25,26,27,28) / t22- / m0 / s1 Std. InChIKey: ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
Kjemiske egenskaper | |
Brute formel |
C 24 H 29 N 5 O 3 |
Molarmasse | 435,5188 ± 0,0231 g / mol C 66,19%, H 6,71%, N 16,08%, O 11,02%, |
Farmakokinetiske data | |
Biotilgjengelighet | 25% |
Proteinbinding | 95% |
Metabolisme | nyre (30%) galle (70%) |
Halveringstid for eliminering. | 6 timer |
Ekskresjon | |
Terapeutiske hensyn | |
Terapeutisk klasse | Angiotensin II reseptorantagonist |
Administrasjonsvei | muntlig |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Valsartan | |
Handelsnavn | I Frankrike :
Tareg og Nisis : valsartan alene; |
---|---|
Klasse | Angiotensin II reseptorantagonist |
Identifikasjon | |
DCI | 7016 |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,113,097 |
ATC-kode | C09CA03 |
DrugBank | 00177 |
Den valsartan er et molekyl som brukes som medisin oralt, angiotensin II-reseptor-antagonist (ARB).
Valsartan hemmer selektivt reseptoren AT 1 av angiotensin II (A 1 ): den binder spesifikt til subtype AT 1- reseptoren (membraner av glatte muskelceller fra rotteorta), men er omtrent 30 000 ganger mindre aktiv på AT 2- undertypen (human myometrie membraner).
En første studie så ut til å vise en reduksjon i frekvensen av forekomster av kardiovaskulære ulykker som var bredere enn den enkle antihypertensive effekten, og har vært gjenstand for flere publikasjoner. IJanuar 2013, påliteligheten av studiene blir stilt spørsmålstegn ved, og alle artiklene er trukket tilbake. Kyoto University of Medicine har innrømmet at dataene som er registrert av forskerteamet under kliniske studier av stoffet er forfalsket.