trimetazidindihydroklorid | |
trimetazidin ikke klorhydrat | |
Identifikasjon | |
---|---|
IUPAC-navn | 1- (2,3,4-trimetoksybenzyl) piperazin dihydroklorid |
N o CAS | |
N o ECHA | 100 023 355 |
N o EC | 236-117-0 |
SMIL |
c1 (c (c (CN2CCNCC2) ccc1OC) OC) OC.Cl.Cl , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C14H22N2O3.2ClH / c1-17-12-5-4-11 (13 (18-2) 14 (12) 19-3) 10-16-8-6-15-7- 9-16 ;; / h4-5.15H, 6-10H2,1-3H3; 2 * 1H |
Kjemiske egenskaper | |
Brute formel |
C 14 H 24 Cl 2 N 2 O 3 [Isomerer] |
Molarmasse | 339,258 ± 0,018 g / mol C 49,56%, H 7,13%, Cl 20,9%, N 8,26%, O 14,15%, |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Dihydroklorid trimetazidin , den aktive forbindelsen som selges under navnet Vastarel , er et legemiddel som brukes for å forhindre angina, men også for tilfeller av svimmelhet eller synkeskarphet (med vaskulær).
Molekylet ble markedsført av Servier farmasøytiske gruppe under navnet Vastarel før det ble solgt i generisk form .
Det hemmer 3-ketoacyl-koenzym A-tiolase. Virkningsmekanismen på hjerte- eller vaskulært nivå er ikke klar. Det vil lette beskyttelsen av celler under mangel på oksygen ( hypoksi ), muligens ved å endre lipidmetabolismen. Det vil gi en viss beskyttelse mot oksidativt stress . Det ser dermed ut til å forbedre den sytoliske funksjonen ( utkastningsfraksjonen ) under hjerteinfarkt og redusere symptomene. Det kan dessuten redusere dannelsen av hjertefibre indusert av en økning i trykk.
På vaskulært nivå vil det forbedre endotelfunksjonen ved å opprettholde bedre flyt etter forbigående lesjon i en arterie.
Det kan forbedre insulinfølsomheten .
Siden mars 2012 EMA (European Medicines Agency) bestemmer seg for å trekke tilbake to av de tre indikasjonene annet enn angina pectoris med tanke på den dårlige fordelen / risikobalansen.
Selv om denne indikasjonen ikke blir gjenkjent, ser det ut til at molekylet har en viss effektivitet ved hjertesvikt , enten det er iskemisk eller ikke, både på symptomer, moderat forbedring av systolisk funksjon og prognose.
Det er kontraindisert ved allergi mot produktet og anbefales ikke i tilfelle graviditet eller amming.
Molekylet er et av ti medikamenter sitert av avisen L'Express i 2010, som må trekkes ut av markedet i møte med bivirkninger, skjelvinger, problemer med å gå og rastløse ben, parkinsonsyndromer, som ikke oppveier fordelene med behandlingen.