Cinacalcet
| Cinacalcet | |
| |
| Identifikasjon | |
|---|---|
| IUPAC-navn | ( R ) - N - [1- (1-naftyl) etyl] -3- [3- (trifluormetyl) fenyl] propan-1-amin |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.208.116 |
| ATC-kode | H05 |
| DrugBank | DB01012 |
| PubChem | 156419 |
| SMIL |
FC (F) (F) c1cccc (c1) CCCN [C @@ H] (c3c2ccccc2ccc3) C , |
| InChI |
Std. InChI: InChI = 1S / C22H22F3N / c1-16 (20-13-5-10-18-9-2-3-12-21 (18) 20) 26-14-6-8-17-7- 4-11-19 (15-17) 22 (23.24) 25 / h2-5.7.9-13.15-16.26H, 6.8.14H2.1H3 / t16- / m1 / s1 Std. InChIKey: VDHAWDNDOKGFTD-MRXNPFEDSA-N |
| Kjemiske egenskaper | |
| Brute formel |
C 22 H 22 F 3 N [Isomerer] |
| Molarmasse | 357,412 ± 0,0193 g / mol C 73,93%, H 6,2%, F 15,95%, N 3,92%, |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgjengelighet | 20-25% økte hvis de ble tatt sammen med mat |
| Proteinbinding | 93 til 97% |
| Metabolisme | lever ( CYP3A4 , CYP2D6 og CYP1A2 ) |
| Halveringstid for eliminering. | 30 til 40 timer |
| Ekskresjon |
nyre (80%) og fekal (15%) |
| Terapeutiske hensyn | |
| Administrasjonsvei | muntlig |
| Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Den Cinacalcet er et medikament aktiverende reseptorer som er følsomme for kalsium og som benyttes, særlig i kronisk nyresvikt og hyperparatyroidisme .
Handling
Under kronisk nyresvikt, men senker nivået av parathyreoideahormon ved å øke følsomheten av biskjoldbruskkjertelen til ekstracellulært kalsium , og dermed forbedre balansen av serumkalsium .
En gunstig effekt på frekvensen av kardiovaskulære komplikasjoner har blitt mistenkt, men ikke bekreftet av en spesifikk studie, selv om det ser ut til å være en reduksjon i vaskulære forkalkninger.
Bivirkninger
De vanligste er kvalme og oppkast, vanligvis moderat i intensitet.
Merknader og referanser
- beregnede molekylmasse fra " atomvekter av elementene 2007 " på www.chem.qmul.ac.uk .
- (in) Quarles LD, Sherrard DJ, Adler S et al. " Det kalsimimetiske AMG 073 som en potensiell behandling for sekundær hyperparatyreoidisme av end-stage nyresykdom " J Am Soc Nephrol , 2003; 14: 575-583.
- (in) Block GA, KJ Martin, Francisco G et al. “Cinacalcet for sekundær hyperparatyreoidisme hos pasienter som får hemodialyse ” N Engl J Med , 2004; 350: 1516-1525.
- (en) Cunningham J, Danese M, Olson K, Klassen P Chertow GM, " Effects of the calcimimetic cinacalcet HCl cardiovascular sykdom, fraktur og helserelatert livskvalitet i sekundær hyperparatyreoidisme " Nyre Int 2005; 68: 1793-1800 .
- (in) EVOLVE Trial Investigators , " Effect of cinacalcet is cardiovascular sykdom hos pasienter som gjennomgår dialyse " N Engl J Med , 2012; 367: 2482-2494.
- (en) Raggi P, Chertow GM, Block GA et al. “ ADVANCE-studien: en randomisert studie for å evaluere effekten av cinacalcet pluss lav dose vitamin D på vaskulær forkalkning hos pasienter i hemodialyse ” Nephrol Dial Transplant , 2011; 26: 1327-1339.
- (en) Lindberg JS, Culleton B, G Wong et al. “Cinacalcet HCl, et oralt kalsimimetisk middel for behandling av sekundær hyperparatyreoidisme ved hemodialyse og peritonealdialyse: en randomisert, dobbeltblind multisenterstudie ” J Am Soc Nephrol , 2005; 16: 800-807.