Linezolid | |
![]() | |
Identifikasjon | |
---|---|
IUPAC-navn | ('' S '') - N - [[3- [3-fluor-4- (4-morfolinyl)] fenyl] -2-okso-5-oksazolidinyl] metylacetamid |
N o CAS | S(-) |
N o ECHA | 100,121,520 |
ATC-kode | J01 |
DrugBank | DB00601 |
PubChem | 441401 |
SMIL |
CC (= O) NCC1CN (C (= O) O1) C2 = CC (= C (C = C2) N3CCOCC3) F , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C16H20FN3O4 / c1-11 (21) 18-9-13-10-20 (16 (22) 24-13) 12-2-3-15 (14 (17) 8-12) 19-4-6-23-7-5-19 / h2-3,8,13H, 4-7,9-10H2,1H3, (H, 18,21) / t13- / m0 / s1 / f / h18H |
Utseende | Fast |
Kjemiske egenskaper | |
Brute formel |
C 16 H 20 F N 3 O 4 [Isomerer] |
Molarmasse | 337,3461 ± 0,016 g / mol C 56,97%, H 5,98%, F 5,63%, N 12,46%, O 18,97%, |
Fysiske egenskaper | |
Løselighet | 3 mg · ml -1 vann |
Terapeutiske hensyn | |
Administrasjonsvei | Injeksjon, Oral |
Forholdsregler | Belgia: sykehusbruk |
Enheter av SI og STP med mindre annet er oppgitt. | |
Linezolid (oral eller infusjon) | |
Handelsnavn |
|
---|---|
Klasse | antibiotika |
Annen informasjon | Underklasse: oksazolidinoner |
Identifikasjon | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,121,520 |
ATC-kode | J01XX08 |
DrugBank | 00601 |
Den linezolid er et antibiotikum syntese familie oksazolidinon . Det er aktivt mot Gram-positive bakterier , inkludert glycopeptide- resistente enterokokker og methicillin-resistente Staphylococcus aureus med redusert følsomhet overfor glykopeptider .
Det var det første antibiotika fra oksazolidinon- familien som ble markedsført i 2000.
Det fungerer ved å feste til 50S-underenheten til det bakterielle ribosomet , nær det katalytiske sentrum. Det kan også begrense spredning av visse eukaryote celler ved å blokkere replikasjonen av mitokondriene . Det sprer seg i alle vev, inkludert lungene og sentralnervesystemet.
Det er vanligvis reservert for behandling av alvorlige bakterieinfeksjoner i tilfeller der andre antibiotika har sviktet på grunn av antibiotikaresistens . Det er ingen kryssresistens med andre klasser av antibiotika som er aktive mot gram-positive bakterier . Tilstander som hudinfeksjoner eller nosokomial lungebetennelse eller motstand mot meticillin eller penicillin er indikasjoner på linezolid. Den er spesielt aktiv på visse stammer av Staphylococcus aureus resistent mot meticillin og på enterokokker resistent mot vancomycin . Det hemmer også veksten av vanlig eller resistent Mycobacterium tuberculosis . Det er således testet hos pasienter med multiresistent tuberkulose med sterilisering av sputum. Imidlertid er sekundær motstand mot dette molekylet beskrevet hos behandlede pasienter.
Bivirkninger domineres av myelotoksisitet (trombocytopeni, anemi, pancytopeni), som avhenger nøye av behandlingsvarigheten, som sjelden er indikert utover 28 dager. Det er også perifere nevropatier , serotoninsyndrom (når det brukes sammen med en selektiv serotoninreopptakshemmere , er linezolid en reversibel monoaminoksidasehemmere (MAO- hemmere ). Melkesyreacidose er mulig. Det kan også være mulig. Forårsake regressive optiske nevropatier etter flere måneders behandling .
Det er ganske dyrt sammenlignet med eldre antibiotika.